英文名:Bombesin–Docetaxel (Bombesin–DTX)
一、基本描述
Bombesin-DTX 是将*肿瘤药物多西他赛(Docetaxel)与靶向胃泌素释放肽受体(GRPR)的多肽Bombesin(鲍氏肽)偶联的药物分子。GRPR 在多种恶性实体瘤中高表达,如前列腺癌、乳腺癌、小细胞肺癌和胰腺癌等,而在正常组织中表达有限,使其成为理想的靶点。Bombesin-DTX 通过靶向结合GRPR实现特异性肿瘤定位,并促进药物进入癌细胞,提高治疗效果,降低毒副作用。
二、物理化学性质
分子组成:Bombesin肽段(一般为14aa)+ linker + Docetaxel
分子量:约1.8–2.2 kDa
溶解性:相较游离Docetaxel,亲水性提升,可溶于DMSO、水溶性增强缓冲液
连接方式:多采用酸敏性酯键或酶裂解连接桥(如cathepsin B敏感linker)
稳定性:在血液中稳定,在肿瘤组织内微酸或酶环境中断裂释放DTX
三、应用领域
前列腺癌与胰腺癌治疗:GRPR在前列腺癌中广泛表达,Bombesin肽提供靶向特异性;
药效增强:在GRPR阳性肿瘤模型中显著提升Docetaxel细胞毒性,抑制增殖能力;
纳米药物平台衍生:Bombesin可用于修饰纳米胶束、脂质体,实现多功能输送系统;
放疗协同平台:Bombesin修饰载体可携带放射性核素用于肿瘤显像/联合治疗;
肿瘤成像:与荧光/放射性标记结合,用于诊断性靶向影像追踪。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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