英文名:Angiopep-2–Monomethyl Auristatin F (Angiopep-2–MMAF)
一、基本描述
Angiopep-2-MMAF 是将小分子细胞毒药物 MMAF(Monomethyl Auristatin F)与穿越血脑屏障(BBB)的多肽 Angiopep-2 偶联形成的脑靶向*肿瘤药物。Angiopep-2 通过与脑毛细血管内皮细胞上高表达的 LRP1(低密度脂蛋白受体相关蛋白1)结合,实现高效穿越BBB并递送载药进入脑瘤组织。
MMAF 是一种微管组装抑制剂,作用于M期阻止肿瘤细胞分裂,其毒性强于紫杉类药物,单独使用毒副作用大,通过肽偶联方式改善药代动力学并提高脑肿瘤选择性。
二、物理化学性质
分子结构:Angiopep-2(19aa)+ linker(酶敏连接桥)+ MMAF
分子量:约2.5–3.0 kDa
溶解性:良好,溶于PBS、DMSO,适用于注射给药
连接方式:典型为Val-Cit-PABC酶敏断裂结构
穿脑能力:可通过LRP1介导的转胞吞作用有效进入脑组织
三、应用领域
脑瘤治疗:胶质母细胞瘤(GBM)、脑转移瘤等高表达LRP1肿瘤是首选适应症;
*MMAF毒性策略:通过肽偶联控制MMAF在脑瘤局部释放,降低外周毒性;
脑部ADC替代模型:非抗体蛋白药物偶联(非典型ADC)策略探索样本;
穿脑药物平台构建:Angiopep-2可进一步与脂质体、纳米颗粒配合递送大分子药物;
联合诊断策略:Angiopep-2也可与成像探针结合,用于脑部肿瘤成像及监控。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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