一、基本描述
Tat–Gemcitabine 是由经典细胞穿膜肽 TAT(Trans-Activator of Transcription, 通常序列为 YGRKKRRQRRR)与*代谢*癌药物吉西他滨(Gemcitabine)通过可裂解连接桥偶联而成的治疗复合物。TAT肽源自 HIV-1 病毒蛋白,具有良好的细胞膜穿透能力,广泛用于核酸、药物及蛋白的细胞内递送。Gemcitabine 作为嘧啶类似物,可在DNA复制过程中被掺入,阻断DNA合成,从而诱导细胞凋亡。
TAT 的加入显著提高了Gemcitabine的胞内摄取效率,尤其适用于那些对药物摄取不足或存在耐药机制的肿瘤细胞。
二、物理化学性质
组成:TAT肽(约1.2 kDa)+ 酶敏/还原敏连接桥 + Gemcitabine(263 Da)
分子量:约1.5–2.0 kDa
溶解性:亲水性增强,可溶于PBS及细胞培养液
稳定性:在血清中稳定,胞内GSH等还原性物质作用下释放药物
连接桥选择:常用二硫键、肽酶敏键(如GFLG)等生物降解连接方式
三、应用领域
胰腺癌、非小细胞肺癌治疗:适用于Gemcitabine一线适应症,提升细胞摄取率;
克服多药耐药:通过主动穿膜作用绕开核苷类药物摄取通道受限问题;
递送平台扩展性强:TAT肽也可递送siRNA、抗体等,作为多功能递送骨架使用;
纳米系统搭载:常与脂质体、聚合物纳米颗粒共用,实现协同治疗。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光染料及其衍生产品的研发与供应,产品涵盖Cy系列、FITC、罗丹明等多种经典与新型荧光染料,种类齐全、品质稳定,广泛适用于荧光标记与生物成像。公司还提供多种荧光标记服务,标记对象包括蛋白质、多肽、氨基酸及小分子药物等,标记效率高,纯度优,满足科研和工业化多样化应用需求。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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