RGD–Doxorubicin(多柔比星–靶向肿瘤肽偶联物)
一、基本描述
RGD–Doxorubicin 是将多柔比星(Doxorubicin)与RGD序列肽(Arg–Gly–Asp)偶联的靶向*癌药物复合物。RGD肽能特异性识别肿瘤组织中高表达的整合素αvβ3受体,这种受体广泛存在于肿瘤新生血管和某些肿瘤细胞表面。通过RGD介导的靶向递送,可显著增强Dox在肿瘤部位的富集效率,减少其对心脏、肝脏等正常组织的毒性作用,达到提高疗效、降低副作用的目的。
二、物理化学性质
中文名称:多柔比星–RGD肽偶联物
英文名称:RGD–Doxorubicin
分子组成:环状或线性RGD肽 + 可裂解连接臂 + Doxorubicin
分子量:约1.5–2.5 kDa(依肽长与连接桥而定)
溶解性:亲水性良好,适合静脉注射
连接策略:多采用pH敏感肼键、肽酶敏感连接桥或自组装聚合连接
释放机制:在肿瘤组织的酸性环境或特异性酶(如MMP)作用下裂解,释放活性Dox
三、应用领域
肿瘤靶向治疗:尤其在乳腺癌、胶质瘤、黑色素瘤中有良好疗效
*血管生成治疗:可用于联合抑制肿瘤新生血管形成
增强细胞摄取与胞吞:RGD促进整合素介导的胞吞,提高细胞内递送效率
可用于多肽药物平台开发:适合进一步修饰成纳米颗粒或ADC载体
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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