DOTA-Maleimide 是一种功能性螯合剂衍生物，融合了强效的金属螯合剂 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）与高度活泼的**马来酰亚胺（maleimide）官能团。

该化合物结构中，DOTA环为四齿多齿配体，能够稳定地螯合多种金属离子（尤其是放射性金属如钆（Gd³⁺）、镥（Lu³⁺）、钆（Ga³⁺）等），而马来酰亚胺基团则特异性与生物分子中的巯基（–SH，通常来自半胱氨酸残基）发生共价键合，实现在生物大分子上的定点标记和偶联。

英文名 Maleimide-DOTA

CAS号 1006711-90-5

分子量 526.54

分子式 C22H34N6O9

熔点 N/A

结构与性质

分子结构
DOTA-Maleimide由DOTA骨架通过适当的连接子与马来酰亚胺基团共价连接。马来酰亚胺作为一种亲电基团，能高效与含硫巯基形成稳定的硫醚键。

物理性质
通常为白色至淡黄色固体，易溶于极性有机溶剂如DMSO、DMF以及部分水相缓冲液。其结构稳定，便于储存和使用。

化学性质
马来酰亚胺基团在pH 6.5~7.5条件下与巯基反应速度快且高选择性，形成不可逆的稳定硫醚键。DOTA环则通过其四个氮原子和四个羧酸基团提供八个配位点，形成稳定的螯合配合物。

应用领域

放射性药物制备
DOTA-Maleimide可螯合多种放射性金属同位素（如^177Lu、^68Ga、^90Y等），用于放射性药物的构建。通过马来酰亚胺基团与抗体、小分子或肽段中的巯基特异性偶联，获得靶向放射性药物，实现肿瘤的诊断和治疗。

磁共振成像（MRI）对比剂
结合钆离子（Gd³⁺）后，DOTA-Maleimide可作为生物分子靶向的MRI对比剂，增强成像效果。马来酰亚胺基团使其能定向连接至蛋白质或抗体，实现靶向MRI。

生物大分子标记与偶联
在蛋白质工程和生物化学研究中，DOTA-Maleimide广泛用于修饰含巯基的蛋白质、多肽和纳米颗粒，实现功能化改造，如荧光标记、放射性标记等。

纳米技术和药物递送
借助DOTA-Maleimide的双功能性，可将放射性金属或造影剂加载至纳米载体表面，实现多功能诊疗系统的构建。

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