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DOTA-Tyr-Lys-DOTA,DOTA酪氨酸-赖氨酸DOTA
发布时间:2025-07-28     作者:zyl   分享到:

中文名称:DOTA酪氨酸-赖氨酸DOTA

英文名称:DOTA-Tyr-Lys-DOTA

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

保存:冷藏

供应:西安齐岳生物科技有限公司

合成策略

DOTA-Tyr-Lys-DOTA的合成通常采用固相肽合成(SPPS)结合液相化学偶联:

合成Tyr-Lys二肽:使用Fmoc保护的氨基酸,按常规SPPS流程合成二肽

DOTA引入:

一个DOTA通过赖氨酸的侧链ε-氨基连接

另一个DOTA通过酪氨酸的羟基或N-末端氨基连接

脱保护与纯化:经TFA脱除保护基团后,使用HPLC纯化,并用MS和NMR确认结构

标记金属:在适当缓冲体系中(如醋酸钠、HEPES缓冲液),与放射性金属(如^68Ga、^177Lu)在90–100°C下反应10–30分钟,即可高效率螯合形成配合物。

DOTA酪氨酸-赖氨酸DOTA

应用领域

1. 分子影像(Molecular Imaging)

DOTA-Tyr-Lys-DOTA可标记^68Ga、^111In等用于PET或SPECT成像,靶向某些特定受体、肿瘤或细胞类型。其双DOTA结构可带来更高比活度和更强信号强度。

2. 多模态成像探针构建

通过一端标记Gd(用于MRI),另一端标记^68Ga(用于PET),DOTA-Tyr-Lys-DOTA可作为双模态成像探针。尤其适用于:

同步获取解剖信息(MRI)与代谢/分子信息(PET)

在肿瘤诊断中实现高分辨率成像

3. 放射性靶向治疗(Radionuclide Therapy)

可携带两个治疗用放射性金属(如^177Lu)以增强疗效

应用于肿瘤的精准放疗,提高单位药物分子的有效负载量

4. 药物开发与纳米系统载体

DOTA-Tyr-Lys-DOTA常作为多功能分子的螯合骨架单元,连接靶向肽段、抗体、聚合物、纳米粒子等,用于:

生物大分子的放射性标记

纳米药物的定量追踪

靶向传递系统的组装(如脂质体、金属有机框架MOFs)

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