中文名称:DOTA酪氨酸-赖氨酸DOTA
英文名称:DOTA-Tyr-Lys-DOTA
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
合成策略
DOTA-Tyr-Lys-DOTA的合成通常采用固相肽合成(SPPS)结合液相化学偶联:
合成Tyr-Lys二肽:使用Fmoc保护的氨基酸,按常规SPPS流程合成二肽
DOTA引入:
一个DOTA通过赖氨酸的侧链ε-氨基连接
另一个DOTA通过酪氨酸的羟基或N-末端氨基连接
脱保护与纯化:经TFA脱除保护基团后,使用HPLC纯化,并用MS和NMR确认结构
标记金属:在适当缓冲体系中(如醋酸钠、HEPES缓冲液),与放射性金属(如^68Ga、^177Lu)在90–100°C下反应10–30分钟,即可高效率螯合形成配合物。
应用领域
1. 分子影像(Molecular Imaging)
DOTA-Tyr-Lys-DOTA可标记^68Ga、^111In等用于PET或SPECT成像,靶向某些特定受体、肿瘤或细胞类型。其双DOTA结构可带来更高比活度和更强信号强度。
2. 多模态成像探针构建
通过一端标记Gd(用于MRI),另一端标记^68Ga(用于PET),DOTA-Tyr-Lys-DOTA可作为双模态成像探针。尤其适用于:
同步获取解剖信息(MRI)与代谢/分子信息(PET)
在肿瘤诊断中实现高分辨率成像
3. 放射性靶向治疗(Radionuclide Therapy)
可携带两个治疗用放射性金属(如^177Lu)以增强疗效
应用于肿瘤的精准放疗,提高单位药物分子的有效负载量
4. 药物开发与纳米系统载体
DOTA-Tyr-Lys-DOTA常作为多功能分子的螯合骨架单元,连接靶向肽段、抗体、聚合物、纳米粒子等,用于:
生物大分子的放射性标记
纳米药物的定量追踪
靶向传递系统的组装(如脂质体、金属有机框架MOFs)
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