结构与化学特性

1. 分子结构组成

DOTAM-NHS酯是DOTAM（四酰胺化的DOTA，即1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酰胺）的NHS酯衍生物，通过N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）与一个羧基反应形成活化酯结构：

大环部分：包含12元四胺环（cyclen核心）

四个酰胺臂：提供金属螯合能力和生物相容性

NHS酯末端：用于与伯胺类化合物发生酰胺键反应，实现偶联

英文名 DOTA-NHS-ester

CAS号 170908-81-3

分子量 501.48800

分子式 C20H31N5O10

熔点 N/A

应用领域

1. 放射性药物合成

DOTAM-NHS酯是制备多种靶向放射性探针（如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu等）的前体分子：

先与靶向分子（抗体、肽、小分子）通过–NH₂共价连接

再通过金属螯合形成最终的放射性药物或影像探针

应用于PET、SPECT、放射性治疗等

2. MRI造影剂开发

与Gd³⁺螯合后，形成Gd-DOTAM复合物，作为高效的磁共振对比剂使用，具有：

高稳定性（避免Gd³⁺泄漏造成毒性）

长循环时间

适合肿瘤靶向造影

3. 生物分子修饰

利用其NHS酯结构，DOTAM-NHS可用于修饰：

肽、蛋白质（如RGD肽、抗体等）

纳米粒子（如金纳米粒子、量子点）

多肽探针，用于靶向细胞膜受体、肿瘤组织等

4. 智能材料开发

在高分子科学中，DOTAM-NHS被用于将金属螯合基团引入到聚合物骨架中，实现材料的可控金属响应性或磁响应性，例如：

智能水凝胶

荧光纳米颗粒

药物控释系统

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