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Cyclo(RGDfV),环状 RGDfV 肽 用作分子探针或药物载体
发布时间:2025-07-29     作者:YFF   分享到:

英文名称:Cyclo(RGDfV)
中文名称:环状 RGDfV 肽

Cyclo(RGDfV) 是一种由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)、苯丙氨酸(f,D-型异构体)和缬氨酸(V)组成的环状五肽。其核心结构通过肽键首尾相连形成闭合环状,这种构象显著提升了其化学稳定性和生物活性。该肽的序列设计基于天然存在的 RGD 基序,该基序是整合素(如 αvβ3 和 αvβ5)的关键识别位点。整合素在细胞黏附、迁移及血管生成等过程中发挥重要作用,而 Cyclo(RGDfV) 通过高亲和力结合这些受体,可特异性干扰相关信号通路。

在生物医学领域,Cyclo(RGDfV) 常被用作分子探针或药物载体。其环状结构增强了对蛋白酶降解的抵抗能力,延长了体内半衰期。此外,该肽可通过化学修饰(如荧光标记或放射性同位素偶联)实现肿瘤等病变组织的靶向成像,为疾病诊断提供工具。研究还表明,它可能参与调节细胞外基质重塑,但具体机制仍需进一步探索。

作为合成肽类药物的代表,Cyclo(RGDfV) 的制备依赖固相合成技术,通过逐步添加受保护氨基酸并最终脱保护环化获得。其纯度与立体构型对活性影响显著,需严格质量控制。目前,该肽在基础研究和临床前研究中展现出潜力,未来可能拓展至组织工程或再生医学领域。

Cyclo(RGDfV)

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