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MPG-8:MPG-8 靶向 siRNA 递送肽的两亲性结构赋予其“质子海绵效应”
发布时间:2025-07-29     作者:YFF   分享到:

英文名称:MPG-8
中文名称:MPG-8 靶向 siRNA 递送肽

MPG-8 是一种基于天然蛋白片段设计的短肽,由疏水性α螺旋结构域与亲水性赖氨酸富集区组成,形成两亲性构象。其核心功能是作为非病毒载体,高效递送小干扰RNA(siRNA)至靶细胞内部。MPG-8 的疏水端可插入细胞膜磷脂双层,促进内吞作用;而亲水端则通过静电相互作用结合带负电的 siRNA,形成稳定的纳米复合物。这种复合物能保护 siRNA 免受血清核酸酶的降解,同时降低其被免疫系统识别的风险。

在递送过程中,MPG-8 的两亲性结构还赋予其“质子海绵效应”。当复合物被包裹在内体中时,肽链的质子化可引发渗透压变化,导致内体膜破裂,释放 siRNA 至细胞质。这一机制显著提高了 siRNA 的逃逸效率,增强了基因沉默效果。此外,MPG-8 的序列可进一步修饰,例如添加靶向配体(如叶酸或抗体片段),以实现对特定细胞类型的精准递送。

MPG-8 的制备通常采用固相合成法,通过逐步偶联氨基酸并脱保护获得。其纯度与构象稳定性对递送效率影响显著,需通过高效液相色谱(HPLC)和圆二色光谱(CD)进行严格质控。目前,MPG-8 已被用于递送针对炎症相关基因的 siRNA,在细胞模型中展现出可调控的基因表达抑制效果,未来可能拓展至遗传性疾病或代谢紊乱的研究领域。

MPG-8

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