英文名称:GLHESTFTQRRL
中文名称:靶向肿瘤血管肽4
GLHESTFTQRRL 是一种通过高通量筛选技术获得的短肽,其序列设计基于对肿瘤血管内皮细胞表面特异性标志物的识别与结合需求。该肽由12个氨基酸组成,包含谷氨酸(E)、苏氨酸(T)等极性残基,以及苯丙氨酸(F)、亮氨酸(L)等疏水性残基,形成兼具亲水与疏水区域的两亲性结构。其核心功能是通过与肿瘤血管内皮细胞表面高表达的整合素家族受体(如αvβ5)特异性结合,实现靶向定位与富集。
在分子识别层面,GLHESTFTQRRL 的谷氨酸残基可能通过羧酸基团与受体表面的精氨酸或赖氨酸形成盐桥,增强结合稳定性;苯丙氨酸的芳香环则通过疏水相互作用嵌入受体的疏水口袋。此外,苏氨酸的羟基可参与形成氢键网络,进一步优化结合构象。体内外实验表明,该肽在肿瘤血管区域的黏附效率显著高于正常组织,且可通过连接荧光标记物(如FITC)实现病灶的实时成像示踪。
GLHESTFTQRRL 的合成采用固相肽合成法,需通过反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化以去除截短肽和副产物。为提高其稳定性,研究者常对其N端进行乙酰化修饰,或引入D-型氨基酸替代关键位点的L-型残基以减少酶解。目前,该肽已被用于构建肿瘤血管靶向的纳米探针,为血管生成相关疾病的早期诊断与动态监测提供了分子工具。
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