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THP-22,瘤靶向肽22的合成采用微波辅助固相合成技术
发布时间:2025-07-29     作者:YFF   分享到:

英文名称:THP-22
中文名称:瘤靶向肽22

THP-22 是一种通过计算生物学预测与实验验证相结合的方式设计的短肽,其序列包含苏氨酸(T)、组氨酸(H)、脯氨酸(P)等12个氨基酸,形成兼具柔性与刚性的二级结构。该肽的核心功能是通过与肿瘤细胞表面高表达的转铁蛋白受体(TfR1)或叶酸受体(FR)结合,实现靶向递送与信号调控。其组氨酸残基的咪唑基团可能参与形成氢键网络,而脯氨酸的环状结构则通过限制构象灵活性减少脱靶效应。

在分子识别层面,THP-22 的苏氨酸羟基可与受体表面精氨酸或赖氨酸形成氢键,增强结合特异性;而亮氨酸(L)等疏水残基则通过范德华力嵌入受体疏水区域。体内外实验表明,该肽在肿瘤组织的富集效率受受体表达水平影响,且可通过连接化疗药物前体(如紫杉醇)实现病灶局部的药物释放调控。此外,该肽的C端半胱氨酸(C)残基可通过二硫键连接纳米颗粒,构建靶向递送系统,提高药物在肿瘤组织的滞留时间。

THP-22 的合成采用微波辅助固相合成技术,可缩短反应时间并提高产率。为降低免疫原性,研究者常对其序列进行人源化改造,或通过聚乙二醇化修饰减少血浆蛋白吸附。目前,该肽已被用于开发肿瘤靶向的基因编辑载体,通过递送CRISPR/Cas9系统实现靶基因的精准调控,为肿瘤相关基因功能研究及治疗策略开发提供分子工具。

THP-22

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