中文名:NGR-紫杉醇
英文名:NGR-Paclitaxel
介绍名:紫杉醇偶联NGR肽,肿瘤血管靶向治疗偶联物
一、基本描述
NGR-Paclitaxel 是由经典*癌药紫杉醇(Paclitaxel, PTX)与肿瘤血管靶向短肽 NGR(Asn-Gly-Arg)通过共价键方式偶联而成的靶向药物偶联物。NGR 肽可特异性识别并结合肿瘤血管内皮细胞表面的氨肽酶 N(CD13),实现对肿瘤血管的精准靶向。这种靶向性使得紫杉醇在肿瘤组织中积聚,提高治疗效果并减少全身毒性。
紫杉醇是一种作用于微管蛋白的*肿瘤药物,能稳定微管结构,阻止细胞分裂,广泛用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等实体瘤的治疗。然而,其临床使用常受限于严重的不良反应和非特异性分布。通过与 NGR 肽偶联,紫杉醇能优先递送至肿瘤组织,显著提高治疗选择性。
二、物理化学性质
分子结构:由紫杉醇分子通过稳定连接臂连接 NGR 三肽形成
分子式:视偶联方式不同略有变化,一般为紫杉醇加三肽质量
外观:类白色或浅黄色粉末
可溶性:对 DMSO、部分有机溶剂可溶,水中溶解度较低,可通过纳米载体改善
稳定性:在生理条件下相对稳定,可在酸性肿瘤微环境或蛋白酶作用下释放活性药物
三、应用与前景
NGR-Paclitaxel 主要用于治疗 CD13 高表达的实体瘤,如肝癌、卵巢癌、胰腺癌等。其肿瘤血管靶向特性使其在*血管生成和深层肿瘤渗透方面具备优势。在多种动物模型中显示出比游离紫杉醇更强的抑瘤效果,且毒副作用明显减少。目前正被视为*肿瘤靶向纳米药物的重要开发方向之一。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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