RGD-Camptothecin，卡莫司汀偶联靶向肿瘤血管肽

中文名：RGD-喜树碱

英文名：RGD-Camptothecin

介绍名：肿瘤血管靶向肽偶联喜树碱类*癌药

一、基本描述

RGD-Camptothecin 是一种新型的靶向*肿瘤药物，由小分子拓扑异构酶I抑制剂 喜树碱（Camptothecin, CPT） 与具有血管靶向功能的环状肽 RGD（Arg-Gly-Asp）通过共价键偶联而成。RGD 肽可特异识别整合素 αvβ3 和 αvβ5，这些整合素在肿瘤血管内皮细胞中高度表达，而在正常组织中表达较低，因此可以实现对肿瘤血管的靶向作用。

喜树碱是高效*癌药，能抑制DNA拓扑异构酶I活性，阻止DNA复制，引发肿瘤细胞死亡。然而，CPT在体内稳定性差，水溶性低，非靶向分布导致毒副作用较大。通过与RGD肽偶联，可增强其在肿瘤部位的富集并延长体内循环时间，减少对健康组织的毒性影响。

二、物理化学性质

分子组成：喜树碱分子通过连接臂与环状RGD肽偶联

分子式：依据连接方式不同有所变化，分子量约800–1200 Da

外观：白色或浅黄色粉末

溶解性：可溶于DMSO、乙醇及部分有机溶剂；水溶性较低

稳定性：偶联后改善CPT的乳酸内酯环稳定性，在中性pH下可稳定存在

三、应用与前景

RGD-CPT主要用于治疗实体瘤，如胶质瘤、卵巢癌、黑色素瘤等，对肿瘤血管密度高的癌症效果更佳。动物实验显示，其靶向性强、*肿瘤活性优于自由CPT，且系统性毒性明显降低。该偶联物也可用于构建纳米药物平台，是*血管生成联合疗法中的理想候选。

包装：瓶装

用途：科研

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司专注于荧光染料及其衍生产品的研发与供应，产品涵盖Cy系列、FITC、罗丹明等多种经典与新型荧光染料，种类齐全、品质稳定，广泛适用于荧光标记与生物成像。公司还提供多种荧光标记服务，标记对象包括蛋白质、多肽、氨基酸及小分子药物等，标记效率高，纯度优，满足科研和工业化多样化应用需求。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关推荐：

Man-RGD，PEG甘露糖共价结合RGD肽

Man-TAT，甘露糖PEG修饰TAT穿

Man-Lipopeptide，甘露糖脂链连接Lipopeptide疫苗肽

Man-MUC1，甘露糖-PEG连接MUC1抗原肽

Man-Peptide-IL-2，PEG接枝免疫激活肽+甘露糖

Man-Peptide-TNFα，多糖链连接抗炎肽+甘露糖