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Biotin-Trigonelline,生物素-葫芦巴碱的物活性与功能
发布时间:2025-07-29     作者:wyh   分享到:

产品名称:Biotin-Trigonelline,生物素-葫芦巴碱的物活性与功能

一、化学结构与组成

生物素(Biotin)

结构:由杂环核心与戊酸侧链组成,分子式C₁₀H₁₆N₂O₃S,分子量244.31。

功能:作为多种羧化酶的辅因子,参与体内CO₂的固定与转运,对糖、脂肪、蛋白质和核酸代谢至关重要。其侧链的羧基可与目标分子(如葫芦巴碱)通过酯化或酰胺化反应形成共价键。

葫芦巴碱(Trigonelline)

结构:一种含氮生物碱,分子式C₇H₇NO₂,分子量137.14,存在于葫芦巴、咖啡豆等植物中。

功能:具有抗*尿病、抗*、抗*瘤、抗*毒等多种生物活性,例如通过抑制Nrf2依赖的蛋白酶体活性增强胰腺癌细胞凋亡。

偶联方式

生物素的羧基与葫芦巴碱的氨基或羟基在DCC/DMAP(二环己基碳二亚胺/4-二甲氨基吡啶)体系下活化,生成活性中间体,随后通过酯化或酰胺化反应形成稳定的共价键。

反应条件需严格控制pH(通常7.0-8.0)和温度(40-50℃),以避免副反应并提高产率。

Biotin-Trigonelline,生物素-葫芦巴碱

二、生物活性与功能

代谢调控协同效应

生物素作为辅酶参与能量代谢,而葫芦巴碱可调节血糖水平和细胞凋亡。二者结合后,可能通过协同作用增强对生物代谢的调控能力,例如在糖尿病治疗中同时改善胰岛素抵抗和促进葡萄糖利用。

抗氧化与抗凋亡

葫芦巴碱可减弱H₂O₂诱导的细胞死亡并提高抗氧化活性,同时调节凋亡相关基因(如caspase-3、caspase-9、Bcl-2、Bcl-XL)的表达。生物素的引入可能进一步增强其细胞渗透性和稳定性,从而优化抗氧化效果。

抗*瘤活性

葫芦巴碱通过诱导铁死亡和阻断Nrf2信号通路抑制肿瘤细胞增殖。生物素标记后,可通过亲和素-生物素系统实现肿瘤细胞的靶向递送,提高治疗特异性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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