英文名称:CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]
中文名称:CY5.5荧光标记的聚乙二醇修饰环状RADfK四肽
CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]是一种通过CY5.5荧光染料标记、并引入双聚乙二醇(PEG-PEG)修饰的环状四肽RADfK。CY5.5是CY5的衍生物,其荧光发射波长更长,进一步减少了组织自发荧光的干扰,适用于更高分辨率的深层组织成像。环状RADfK的核心结构与前述CY5-cyclo(RADfK)一致,通过环化提高代谢稳定性与靶标结合特异性。双PEG修饰则通过在肽链的特定位置(如赖氨酸侧链)引入两个聚乙二醇分子,显著调节分子的物理化学性质与生物行为。
PEG修饰是该分子的关键设计元素。聚乙二醇是一种亲水性、无免疫原性的聚合物,其引入可增加分子的水溶性,减少非特异性吸附,并延长体内循环时间。双PEG修饰通过空间位阻效应进一步抑制蛋白酶对肽的降解,同时可能调节分子与细胞膜或受体的相互作用模式。例如,PEG链的柔性可能使分子在靶标附近形成“云状”结构,增强局部浓度效应,或通过屏蔽电荷减少静电排斥,促进细胞摄取。CY5.5的荧光标记则使得这些过程可通过光学成像实时观测,为分析PEG修饰对分子行为的影响提供了直观手段。
在应用场景中,CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]可用于研究PEG修饰对靶向分子药代动力学与药效学的影响。通过比较修饰前后分子在体内的分布、代谢与排泄特征,可优化PEG链的长度与数量,设计更高效的递送系统。此外,该分子可作为模型化合物,探索环状肽与PEG修饰的协同效应,为开发长效、低免疫原性的生物材料提供理论依据。其设计理念体现了化学修饰在改善分子性能中的关键作用,为生物医学研究提供了重要的工具与方法。
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