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DSPE-PEG-D-Lys的组成与结构
发布时间:2025-07-30     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG-D-Lys的组成与结构

1. 组成与结构

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

性质:磷脂类分子,含两条18碳饱和脂肪酸链(硬脂酸)和一个磷酸乙醇胺头基。

作用:提供疏水性尾部,可嵌入脂质双层或纳米颗粒核心,形成稳定结构。

PEG(聚乙二醇)

性质:线性或分支状亲水性聚合物,分子量可调(常用2000-5000 Da)。

作用:

增加分子水溶性,防止聚集。

形成“空间屏障”,减少免疫系统识别(如巨噬细胞吞噬),延长血液循环时间(“隐形”效应)。

作为柔性 linker,连接疏水端(DSPE)和功能端(D-Lys)。

D-Lys(D-赖氨酸)

性质:D型氨基酸(天然氨基酸多为L型),侧链含氨基(-NH₂),在生理pH下带正电荷。

作用:

抵抗蛋白酶降解,稳定性优于L-Lys。

正电荷可与细胞膜负电荷(如磷脂酰丝氨酸)或核酸(DNA/RNA)静电结合,促进细胞摄取或基因压缩。

可进一步修饰(如偶联靶向配体、荧光探针或药物)。

DSPE-PEG-D-Lys

2. 合成方法

通常通过两步化学合成:

DSPE-PEG-NHS活化:DSPE与PEG通过酰胺键连接,末端羧基活化为N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯。

D-Lys偶联:NHS酯与D-Lys的氨基反应,形成稳定的酰胺键,得到DSPE-PEG-D-Lys。

关键点:需控制反应条件(pH、温度)以避免副反应,并通过HPLC或质谱验证纯度。

3. 核心功能

两亲性:DSPE疏水端与脂质体/纳米颗粒结合,PEG亲水端暴露于外,形成稳定胶束或膜结构。

靶向性:D-Lys的正电荷可主动靶向带负电的细胞(如肿瘤细胞、巨噬细胞)或组织(如炎症部位)。

多功能化:D-Lys的氨基或羧基可进一步修饰,实现:

偶联抗体、多肽(如RGD肽靶向肿瘤血管)或适配体(Aptamer)。

负载药物(如阿霉素、紫杉醇)或基因(siRNA、mRNA)。

引入荧光标记(如Cy5)或放射性同位素用于成像。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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DSPE-PEG-D-Lys

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