NOTA Maleimide（N-氨基三乙酸-N-羧基酸酰胺-马来酰亚胺），是一种带有双重功能的螯合剂分子，结合了强大的金属离子螯合能力（NOTA部分）和特异性硫醇反应能力（Maleimide部分），广泛应用于放射性核素标记、分子影像、生物偶联及药物递送系统的构建中。

英文名 Maleimide-NOTA

CAS号 1295584-83-6

分子量 425.44

分子式 C18H27N5O7

熔点 N/A

偶联与标记反应条件

金属螯合：

可在pH 4.0–5.5条件下使用金属盐（如GaCl₃、CuCl₂等）与NOTA-Maleimide反应；

常使用乙酸盐缓冲液或HEPES缓冲液调节；

螯合产物稳定、亲水，可用于体内注射。

生物偶联：

Maleimide与巯基反应最佳pH在6.5–7.5；

可与半胱氨酸、巯基化抗体、多肽、蛋白质、聚合物等反应；

反应时间通常为30分钟至2小时，反应后形成稳定硫醚键。

主要应用领域

1. 放射性分子影像（PET/SPECT）

将⁶⁸Ga、⁶⁴Cu等放射性核素通过NOTA螯合后，用于非侵入式体内成像。

2. 靶向药物递送系统（DDS）

NOTA-Maleimide可以与载药纳米材料（如脂质体、聚合物纳米粒子）上的巯基偶联，并引入放射性示踪或金属治疗因子，实现治疗和诊断一体化（Theranostics）。

3. 蛋白标记与放射治疗

通过与抗体Fab段或单链抗体结合，实现放射性药物的靶向放疗应用，如铜-64或钇-90等用于肿瘤放射性治疗。

4. 核酸探针标记

已巯基修饰的DNA或RNA寡核苷酸可以通过NOTA-Maleimide进行金属标记，用于核酸探针的放射性示踪或高灵敏度检测。

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