英文名称:NOTA-LAH4
中文名称:小环配体-LAH4肽
NOTA-LAH4是一种融合小环配体NOTA与两亲性抗生素肽LAH4的复合分子。NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)是一种小分子配体,能够螯合金属离子(如镓、铜或锆),常用于PET或SPECT成像探针的构建。LAH4(KKALLALALHHLAHLALHLALALKKA)是一种两亲性α-螺旋肽,源自天然抗生素,具有抗菌活性及细胞穿透能力,其结构中疏水与亲水残基的交替排列使其能够插入细胞膜,形成孔道或促进内吞。
该分子结合了NOTA的金属螯合特性与LAH4的生物活性,可用于递送放射性核素至感染部位或肿瘤组织,或作为抗菌剂与成像探针的双重功能分子。LAH4的α-螺旋结构增强了其与膜的相互作用,而NOTA的螯合能力确保了金属离子的稳定性,减少非特异性结合。
在开发中,需平衡LAH4的抗菌活性与细胞毒性,避免对正常细胞造成损伤。同时,NOTA与金属离子的螯合条件需优化,以维持LAH4的二级结构。此外,该分子在复杂生物环境中的稳定性及药代动力学特性需系统研究,以支持其进一步应用。
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