产品名称：PSMA11，一种针对前列腺特异性膜抗原（PSMA）的小分子靶向剂

PSMA11 是一种针对前列腺特异性膜抗原（PSMA）的小分子靶向剂，属于脲基苯丙氨酸衍生物，分子结构包含 PSMA 识别基团（脲基苯丙氨酸）、连接臂和螯合基团（如 DOTA），能特异性结合 PSMA 并实现放射性核素标记，在前列腺癌诊断与治疗中具有重要作用。

理化性质方面，PSMA11 通常为白色至类白色粉末，具有一定的水溶性，但其溶解度受 pH 值影响，在中性缓冲液中溶解性较好。分子中的脲基结构对 PSMA 的活性位点具有高度亲和力，解离常数（Kd）可达纳摩尔级别，确保了与 PSMA 的特异性结合。该化合物稳定性适中，在常温下可短期保存，但在强酸、强碱条件下易发生水解，螯合基团与金属离子（如镓 - 68、铟 - 111）结合后形成的配合物稳定性显著提高，适合用于体内显像。

合成方法采用多步有机合成策略，以苯丙氨酸衍生物为起始原料，首先通过脲基化反应引入特异性识别基团，然后连接适当长度的碳链作为连接臂，最后引入螯合基团（如 DOTA）。关键步骤包括脲键的形成（使用异氰酸酯或脲基化试剂）和螯合环的构建，反应需严格控制立体构型以保证靶向活性。合成后通过高效液相色谱（HPLC）纯化，产物纯度需达到 98% 以上，以满足临床应用要求。

应用领域主要集中在前列腺癌的分子影像与靶向治疗。在诊断方面，PSMA11 与放射性核素（如⁶⁸Ga）螯合后，可作为正电子发射断层显像（PET）探针，特异性识别 PSMA 高表达的前列腺癌细胞，实现肿瘤的早期诊断、分期及转移灶检测，其灵敏度显著高于传统影像学方法。在治疗领域，标记治疗性核素（如 ¹⁷⁷Lu）的 PSMA11 可作为靶向放疗药物，通过与 PSMA 结合将放射性剂量精准递送至肿瘤细胞，减少对正常组织的损伤，用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。

存储时，PSMA11 需密封保存在 - 20℃的低温、干燥、避光环境中，避免反复冻融，螯合标记后的探针应在规定时间内使用（通常 6-12 小时），以保证放射性核素的有效性。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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小编：HLL 2025年7月31日