产品名称：PSMA617，PSMA抑制剂，针对前列腺特异性膜抗原（PSMA）化学

PSMA617 是一种高效的前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，属于小分子脲基苯丙氨酸衍生物，分子结构包含 PSMA 结合单元（脲基苯丙氨酸）、连接臂和螯合基团（DOTA），兼具靶向抑制与放射性核素治疗功能，是前列腺癌靶向放疗的重要药物。

理化性质方面，PSMA617 为白色至类白色粉末，水溶性较差，需通过增溶剂（如吐温 - 80）或缓冲液调节 pH 值以提高溶解度。其对 PSMA 的抑制活性极强，半数抑制浓度（IC₅₀）可达纳摩尔级别，能竞争性结合 PSMA 的活性位点，阻断其生理功能。DOTA 螯合基团与治疗性核素（如 ¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac）结合后形成稳定配合物，在体内半衰期长，可在肿瘤组织长时间滞留，实现持续放疗。该化合物在干燥条件下稳定性良好，常温可保存数月，但若暴露于强光或高温，可能发生构型变化导致活性下降。

合成方法采用多步有机合成，以 L - 苯丙氨酸为起始原料，经脲基化反应引入特异性结合基团，随后连接含 PEG 片段的连接臂以优化药代动力学，最后通过酰胺化反应引入 DOTA。关键步骤包括手性中心的构型保持（确保 S - 构型以维持高活性）和 DOTA 的高效偶联，反应需在无水条件下进行以避免 DOTA 水解。纯化采用制备型 HPLC，产物纯度需≥98%，且需通过 chiral HPLC 验证光学纯度。

应用领域主要是前列腺癌的靶向放射性核素治疗（PRRT）。¹⁷⁷Lu 标记的 PSMA617 可通过与 PSMA 结合，将 β 射线精准递送至肿瘤细胞，破坏 DNA 结构并抑制细胞增殖，同时减少对正常组织的损伤。临床研究表明，其对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者具有显著疗效，可延长患者生存期并改善生活质量。此外，作为 PSMA 抑制剂，它还可用于 PET 显像（如标记⁶⁸Ga），实现 “诊疗一体化”，即通过同一分子完成肿瘤诊断与治疗，提高治疗精准度。

在联合治疗中，PSMA617 可与免疫检查点抑制剂联用，增强抗肿*免疫应答，进一步提高疗效。其独特优势在于高靶向性与强效放疗的结合，相较于传统化疗，毒副作用（如骨髓抑制、消化道反应）更轻，患者耐受性更好。

存储时，PSMA617 需密封保存在 - 20℃低温干燥环境中，避光并隔绝空气，避免与强氧化剂接触。标记后的治疗药物应在核素半衰期内使用（¹⁷⁷Lu 标记物有效期约 7 天），使用前需经无菌过滤和放射性活度校准。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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