产品名称:NH2-UAMC111,带有氨基丁氧基的衍生物,SP-13786
NH2-UAMC111(代号 SP-13786)是 UAMC1110 的衍生物,在分子结构中引入了氨基丁氧基侧链(-O (CH₂)₄NH₂),保留了 FAP 抑制核心(吡咯烷酮 - 芳环结构)的同时增加了反应性氨基,使其可作为多功能中间体用于 FAP 靶向探针的制备与生物缀合。
理化性质方面,NH2-UAMC111 为白色粉末,水溶性较 UAMC1110 有所改善(约 30-100 μM),这得益于氨基的亲水性,在酸性条件下因氨基质子化而溶解度显著提高。其对 FAP 的抑制活性仍保持在低纳摩尔级别(IC₅₀≈1 nM),选择性与 UAMC1110 相当,表明氨基丁氧基侧链的引入未影响与 FAP 的结合能力。氨基基团具有较高的反应活性,可与 NHS 酯、醛基、异氰酸酯等发生反应,为功能化修饰提供多种途径。该化合物在干燥避光条件下稳定性良好,常温可保存数月,溶液状态在中性 pH 下易发生氨基氧化,需现配现用。
合成方法在 UAMC1110 的基础上增加氨基侧链引入步骤,通常以羟基化 UAMC1110 衍生物为原料,与 4 - 氨基丁醇在缩合剂(如三苯基膦 / 偶氮二甲酸二乙酯)作用下发生醚化反应,引入氨基丁氧基侧链。关键步骤包括氨基的保护与脱保护(常用 Boc 保护基),以避免反应过程中氨基的副反应,最终通过脱保护步骤释放游离氨基。纯化采用硅胶柱层析与 HPLC 结合的方式,产物纯度需≥98%,并通过质谱和核磁共振确证结构。
应用领域广泛,作为 FAP 靶向中间体,其氨基可与放射性标记基团(如 ¹⁸F - 琥珀酰亚胺酯)、荧光染料、药物分子等偶联,制备多样化的 FAP 靶向探针。在分子影像中,可用于构建 FAP 靶向的 PET、SPECT 或荧光显像探针,实现肿瘤的多模态成像;在药物递送中,可修饰纳米载体表面,实现 FAP 靶向的药物递送,提高肿瘤部位的药物浓度;在生物医学研究中,可用于 FAP 蛋白的纯化、检测及功能研究。
与 UAMC1110 相比,NH2-UAMC111 的优势在于反应性氨基的引入使其功能化更为灵活,无需额外活化步骤即可实现多种缀合反应,简化了探针制备流程。
存储时,NH2-UAMC111 需密封保存在 - 20℃低温干燥环境中,避光并隔绝空气,建议使用惰性气体保护以防止氨基氧化。与酸、醛、异氰酸酯等试剂分开存放,避免提前反应,溶液状态需现配现用。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。
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小编:HLL 2025年7月31日