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磷脂聚乙二醇活性酯,1445723-73-8;NHS PEG DSPE
发布时间:2025-08-01     作者:HLL   分享到:

产品名称:磷脂聚乙二醇活性酯,1445723-73-8;NHS PEG DSPE

磷脂聚乙二醇活性酯(NHS PEG DSPE,CAS 号 1445723-73-8)是一种兼具脂质双亲性与活性酯反应性的功能性 PEG 衍生物,在纳米药物载体修饰、靶向递送系统构建中具有核心应用价值。其分子结构呈现 “磷脂 - PEG - 活性酯” 的三嵌段设计:疏水端为二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE),可通过疏水相互作用嵌入脂质体或细胞膜;中间段为线性聚乙二醇(PEG)链(常用分子量 2000-10000 Da),赋予分子良好的水溶性与生物相容性;末端为 N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS)活性酯基团,能与含氨基的生物分子(如抗体、肽段)发生高效酰胺化反应,为载体功能化提供便捷途径。

理化性质方面,该化合物为白色至类白色粉末,分子量随 PEG 链长度变化(如 PEG 2000 时约为 2700 Da),在氯仿、甲醇等有机溶剂中溶解度优异(>20 mg/mL),水溶性约 5 mg/mL,可分散于生理缓冲液中形成稳定胶体。临界胶束浓度(CMC)低至 10⁻⁸ M,使其在极低浓度下即可参与脂质体组装,且形成的纳米粒稳定性突出,在 37℃生理盐水中可稳定存在 7 天以上。热分析显示其分解温度 > 200℃,能耐受常规灭菌处理,NHS 活性酯在干燥条件下可稳定保存,但若暴露于潮湿环境,易发生水解失效,因此需在真空干燥条件下储存。

反应特性上,NHS PEG DSPE 的活性酯基团与氨基的反应具有高效、特异性强的特点:在 pH 7.0-8.5 的缓冲液中,室温反应 30 分钟即可完成偶联,效率达 95% 以上,且无需催化剂,副产物为无害的琥珀酰亚胺,易于去除。这种温和的反应条件对生物分子的活性保留至关重要,尤其适用于抗体、酶等敏感生物分子的修饰。实验数据显示,经该化合物修饰的单克隆抗体活性保留率 > 90%,显著高于其他化学修饰方法。

在药物递送系统中,NHS PEG DSPE 的应用彻底改变了传统载体的靶向性能。当作为脂质体膜材时,PEG 链可延长载体体内循环时间(半衰期延长 3-5 倍),而 NHS 基团通过与肿瘤靶向肽的氨基偶联,使脂质体主动识别肿瘤细胞表面受体。在肺癌模型中,修饰后的脂质体肿瘤摄取量是未修饰组的 4.1 倍,紫杉醇的抑瘤率提升 52%,同时将心脏毒性降低 60%。此外,其在基因递送中也发挥关键作用,通过修饰病毒载体表面,既提高转染效率,又降低免疫原性。

科研应用覆盖多个前沿领域:在生物成像中,用于连接荧光染料或放射性核素,构建靶向造影剂,提高病灶显像对比度;在组织工程中,修饰支架材料表面,通过固定生长因子促进细胞增殖与分化;在生物传感中,作为捕获探针的固定 linker,提高检测灵敏度。目前,基于 NHS PEG DSPE 的靶向脂质体已进入临床前研究阶段,其在肿瘤、自身免疫疾病治疗中的潜力正被广泛验证,成为精准医学领域的重要工具分子。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年8月1日

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