产品名称：TE-L-Tyrosine，O-2-乙基-L-酪氨酸O-2-[18F]氟乙基-L-酪氨酸前体

TE-L-Tyrosine 是用于制备 PET 显像剂 ¹⁸F-FET（O-(2-[¹⁸F] 氟乙基)-L - 酪氨酸）的关键前体，其分子结构为 L - 酪氨酸的酚羟基被 2 - 乙基取代，这种设计为 ¹⁸F 的亲核取代反应提供了高效位点，同时保留了氨基酸的生物学特性，使其成为脑肿瘤显像研究的重要工具。

从结构来看，乙基基团的引入既确保了与 ¹⁸F 氟离子的反应活性，又维持了分子与氨基酸转运体（如 LAT1）的结合能力，这是实现肿瘤特异性摄取的基础。与其他酪氨酸衍生物相比，TE-L-Tyrosine 的标记效率更高，与 ¹⁸F 的反应产率可达 65%±5%，远高于同类前体的 30%-40%。

理化性质方面，TE-L-Tyrosine 为白色结晶性粉末，分子量 211.2 Da，熔点 210-212℃，在水和乙醇中的溶解度分别为 5 mg/mL 和 10 mg/mL，可通过调节 pH 至 7.0-8.0 提高水溶性。其化学稳定性优异，在室温干燥条件下可稳定储存 12 个月以上，在标记反应的碱性环境（pH 10-11）中不易发生外消旋化，确保产物的 L 型构型，而 L 型构型对维持与氨基酸转运体的结合至关重要。

标记机制基于亲核取代反应：在碱性条件下，TE-L-Tyrosine 的乙基基团被 ¹⁸F 氟离子取代，生成 ¹⁸F-FET，整个反应可在 100℃下 15 分钟内完成，放射化学纯度 > 95%，比活度可达 185 GBq/μmol。这种高效标记特性使其适合自动化合成，满足临床 PET 显像的需求。

在 PET 显像中，¹⁸F-FET 作为氨基酸代谢显像剂，能精准反映肿瘤细胞的异常增殖活性。与传统 ¹⁸F-FDG 相比，其在脑肿瘤显像中具有独特优势：脑实质本底摄取低，肿瘤 / 正常脑组织比值可达 3.5:1，能清晰区分低级别胶质瘤与正常脑组织；在术后残留灶检测中，灵敏度达到 92%，显著高于 MRI 的 78%。在胶质瘤分级中，¹⁸F-FET 的摄取程度与肿瘤恶性程度呈正相关（r=0.86），可为治疗方案制定提供关键依据。

科研应用推动了脑肿瘤研究的深入：在肿瘤侵袭性评估中，通过 ¹⁸F-FET 摄取分布预测肿瘤细胞的迁移路径；在疗效监测中，治疗后 24 小时即可通过显像剂摄取变化评估化疗响应，较传统影像学提前 1-2 周；在复发鉴别中，能有效区分肿瘤复发与放射性坏死，准确率达 89%。目前，基于 TE-L-Tyrosine 制备的 ¹⁸F-FET 已广泛应用于临床，成为脑肿瘤诊断与管理的重要手段。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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小编：HLL 2025年8月1日