产品名称:CREKA(Cys-Arg-Glu-Lys-Ala)的结构特性与功能机制
1. 结构特性
氨基酸组成:
Cys(半胱氨酸):含巯基(-SH),可参与二硫键形成或化学修饰(如偶联荧光染料、药物分子)。
Arg(精氨酸):带正电荷的碱性氨基酸,增强肽与带负电荷的靶标(如纤维蛋白)的静电相互作用。
Glu(谷氨酸):带负电荷的酸性氨基酸,可能通过电荷互补或氢键稳定肽-靶标结合。
Lys(赖氨酸):含氨基(-NH2),可用于化学修饰(如乙酰化、生物素化)或参与盐桥形成。
Ala(丙氨酸):疏水性氨基酸,可能通过疏水作用或空间填充优化肽的构象稳定性。
序列设计:
CREKA的序列通过噬菌体展示技术筛选获得,其线性结构(无环化修饰)在生理条件下保持柔性,但通过特定氨基酸的电荷和疏水性分布,形成对纤维蛋白的高亲和力结合位点。
2. 功能机制
2.1 靶向纤维蛋白-纤维连接蛋白复合物
靶标背景:
肿瘤组织因血管渗漏和凝血级联激活,形成纤维蛋白沉积,并与纤维连接蛋白(fibronectin)结合,形成良好的微环境标志物。
CREKA通过其氨基酸侧链的电荷互补和氢键作用,特异性识别纤维蛋白-纤维连接蛋白复合物的三维结构,结合亲和力达纳摩尔(nM)级别。
结合验证:
体外实验:通过ELISA或表面等离子共振(SPR)证实CREKA与纤维蛋白的结合特异性,竞争性抑制实验显示其结合可被过量纤维蛋白阻断。
体内实验:在肿瘤模型中,放射性标记的CREKA(如99mTc-CREKA)的肿瘤摄取量是非靶向肽的3-5倍,且主要积累于肿瘤边缘的纤维蛋白富集区。
2.2 穿透肿瘤组织
机制:
CREKA的小分子量(约600 Da)和高亲水性使其能快速渗透肿瘤组织,克服传统大分子载体(如抗体)的扩散限制。
结合纤维蛋白后,CREKA可能通过受体介导的内吞作用被肿瘤细胞或血管内皮细胞摄取,进一步增强药物递送效率。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们可以提供的相关产品)
磺化-二苯环辛炔-活性酯 Sulfo-DBCO-NHS CAS:1379761-19-9
点击化学DBCO-NH2,DBCO-Amine的应用CAS:1255942-06-3
DBCO-COOH点击化学 CAS 1353016-70-2 二苯环辛炔羧基
Sulfo DBCO-PEG4-NH2 DBCO-PEG4-Amine作用机制,点击化学
DSPE-PEG-Cy5 制备胶束的注意事项,疏水性的荧光染料
Dextran-PBA苯硼酸修饰葡聚糖PBA-Dextran,Dex10k 40k
菁染料Cy3标记生物素 Biotin-Cy3,Cy3-Biotin