产品名称：生物素-海藻糖，Biotin-Trehalose Dihydrate的合成方法

合成方法

（1）生物素活化

步骤1：羧基活化

方法：将生物素的羧基与N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）在二环己基碳二亚胺（DCC）或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺（EDC）作用下活化，生成生物素-NHS酯。

反应条件：

溶剂：无水DMF或DMSO。

温度：0-25℃（避免副反应）。

pH：7.0-8.5（中性至弱碱性）。

步骤2：纯化

通过硅胶柱色谱或制备型HPLC去除未反应的NHS和DCC/EDC副产物。

（2）海藻糖修饰

方法1：直接酯化

将活化后的生物素-NHS酯与海藻糖的羟基在碱性条件下（如三乙胺）反应，形成酯键。

挑战：海藻糖的多个羟基可能导致多取代副产物，需控制投料比（生物素-NHS:海藻糖 = 1:1-1.2）。

方法2：选择性保护-脱保护

保护基引入：用乙酰基或苯甲酰基选择性保护海藻糖的特定羟基（如6-OH）。

偶联反应：将保护后的海藻糖与生物素-NHS酯反应。

脱保护：用氨水或甲醇钠去除保护基，获得单取代产物。

（3）二水合物制备

结晶条件：

将合成产物溶解于水-有机溶剂（如乙醇）混合液中，缓慢蒸发溶剂，诱导结晶形成二水合物。

表征：

X射线衍射（XRD）：确认结晶结构。

热重分析（TGA）：验证结晶水含量（约10-12%质量损失对应2H₂O）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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