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1227407-76-2,DOTA-azide 一种含氨基的 DOTA 衍生物
发布时间:2025-08-05     作者:HLL   分享到:

产品名称:1227407-76-2,DOTA-azide

DOTA-C4-NH2(CAS 号:753421-63-5)是一种含氨基的 DOTA 衍生物,其分子结构以 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸(DOTA)为核心,通过 4 个碳原子的烷基链(C4)连接一个氨基(-NH₂)。DOTA 是一种强效螯合剂,对金属离子(尤其是稀土金属和放射性金属)具有极高的亲和力,氨基的引入使其可与含活性酯的生物分子偶联,在放射性标记和生物成像领域具有重要价值。

物理性质方面,DOTA-C4-NH2 通常为白色粉末,具有较好的水溶性,溶解度可达 50-100mM,这与其多羧基结构相关;在甲醇、乙醇等极性有机溶剂中也有一定溶解性,但在非极性溶剂中溶解性较差。其熔点较高(>200℃),热稳定性良好,在干燥条件下可稳定存在。化学性质上,DOTA 的四个羧基可与金属离子(如 Gd³⁺、Lu¹⁷⁷、Cu⁶⁴等)形成稳定的 1:1 型配合物,配位常数可达 10²⁵以上;氨基则可与 NHS 酯、异氰酸酯等活性基团反应,实现 DOTA 向生物分子的引入。

应用领域中,DOTA-C4-NH2 是制备靶向放射性探针的关键试剂。在核医学成像中,通过氨基与抗体、肽段等靶向分子的活性酯反应,将 DOTA 引入靶向分子,再螯合放射性金属离子(如 Ga⁶⁸),可制备 PET 显像探针,用于肿瘤等疾病的诊断。在放射治疗中,螯合治疗性放射性核素(如 Lu¹⁷⁷)的 DOTA - 生物分子偶联物可实现肿瘤的靶向放疗,减少对正常组织的损伤。此外,在磁共振成像(MRI)中,其与 Gd³⁺的配合物可作为造影剂,通过靶向分子引导至病灶部位,提高 MRI 的成像对比度。

储存 DOTA-C4-NH2 需密封于干燥容器中,置于 - 20℃避光环境,防止受潮和氧化,可稳定保存 2 年以上。使用时,用缓冲液(pH 7.0-8.5)溶解,与生物分子反应时需加入缩合剂(如 EDC/NHS)活化羧基,反应时间约 2-4 小时;螯合金属离子时,通常在 pH 5.0-6.0 条件下进行,加热(50-80℃)可加快反应速率,配合物形成后需通过 HPLC 等方法验证纯度。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

一种含氨基的 DOTA 衍生物

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小编:HLL 2025年8月4日

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