产品名称：GA-PEG-DBCO；吉西他滨-聚乙二醇-二苯并环辛炔的合成方法

合成方法

GA-PEG-DBCO的合成需兼顾化学修饰的效率与GA的抗肿瘤活性保留，常见方法包括：

方法一：通过氨基或羧基连接

GA活化：

若GA含氨基（如修饰后的衍生物），可用NHS酯或异硫氰酸酯活化。

若GA含羧基，可通过EDC/NHS催化形成活性酯。

PEG连接：

双端官能化PEG（如NH₂-PEG-COOH）的一端与GA反应，形成GA-PEG-COOH或GA-PEG-NH₂。

DBCO修饰：

DBCO-NHS酯与GA-PEG的剩余氨基或羧基反应，生成GA-PEG-DBCO。

方法二：通过点击化学预修饰

叠氮化GA：

通过化学方法（如高碘酸钠氧化后与叠氮化试剂反应）在GA上引入叠氮基团（-N₃），形成GA-N₃。

DBCO-PEG连接：

DBCO-PEG-COOH或DBCO-PEG-NH₂与GA-N₃通过SPAAC反应连接，生成GA-PEG-DBCO。

方法三：直接修饰GA的羟基

PEG活化：

选择异氰酸酯或环氧基团活化的PEG（如PEG-NCO或PEG-epoxide）。

GA反应：

GA的羟基（-OH）与活化PEG反应，形成醚键或氨基甲酸酯键连接，生成GA-PEG。

DBCO连接：

DBCO-NHS酯与GA-PEG的剩余氨基或羧基反应，生成GA-PEG-DBCO。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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