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二苯基环辛炔-聚乙二醇-吲哚菁绿,ICG-PEG-DBCO的制备方法
发布时间:2025-08-06     作者:wyh   分享到:

产品名称:二苯基环辛炔-聚乙二醇-吲哚菁绿,ICG-PEG-DBCO的制备方法

一、结构与特性

结构组成

二苯基环辛炔(DBCO):作为反应端,DBCO具有高反应活性,能够与含有叠氮基团(Azide)的分子发生无铜点击化学反应(SPAAC),即应变促进的叠氮-炔环加成反应。这种反应快速、高效且生物相容性好,无需催化剂即可在生理条件下进行。

聚乙二醇(PEG):作为连接臂,PEG提供了良好的生物相容性、水溶性和稳定性。它能够减少复合物的免疫原性,延长其在体内的循环时间,并改善其药代动力学性质。PEG的链长和分子量可以根据具体需求进行调整,以优化复合物的性能。

吲哚菁绿(ICG):作为一种近红外荧光染料,ICG具有良好的光稳定性和生物相容性,能够在近红外光区(700-900nm)发出强烈的荧光信号。这使得ICG成为生物成像和光热治疗的理想选择。

特性

生物相容性:由于PEG和ICG的引入,ICG-PEG-DBCO具有良好的生物相容性,对生物体无毒或低毒。

荧光特性:ICG的荧光特性使得ICG-PEG-DBCO能够用于生物成像,如实时监测药物在体内的分布和代谢情况。

光热转换能力:ICG在近红外光照射下能够产生热量,使得ICG-PEG-DBCO具有光热治疗潜力,可用于肿瘤等疾病的局部治疗。

反应活性:DBCO基团的高反应活性使得ICG-PEG-DBCO能够与其他含有叠氮基团的分子快速结合,为生物医学应用提供了便利。

二苯基环辛炔-聚乙二醇-吲哚菁绿,ICG-PEG-DBCO

二、制备方法

ICG-PEG-DBCO的制备通常涉及以下步骤:

PEG活化:

将PEG的一端或两端通过化学方法活化,如使用N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯、羧基或氨基等,以便与DBCO或ICG连接。

DBCO连接:

将活化的PEG与DBCO基团连接,形成DBCO-PEG。这一步可以通过DBCO的氨基、羧基或其他活性基团与PEG的活化端发生反应来实现。

ICG修饰:

将DBCO-PEG与ICG连接,形成ICG-PEG-DBCO。这一步通常通过ICG的活性基团(如羧基或氨基)与DBCO-PEG的另一端发生反应来实现。在反应过程中,可能需要使用适当的催化剂(如EDC/NHS)或保护基团来确保反应的特异性和效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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