产品名称：DBCO PEG3 VC PAB MMAE，二苯并环辛炔-PEG3-VC-PAB-MMAE的反应机理

一、合成方法

DBCO与PEG3的连接：

DBCO通过酰胺键或点击化学反应与PEG3一端结合，形成DBCO-PEG3中间体。

VC-PAB的引入：

VC（缬氨酸-瓜氨酸）肽与PAB通过肽键连接，生成VC-PAB结构。

MMAE的偶联：

MMAE通过酰胺键或硫醚键与PAB部分结合，形成VC-PAB-MMAE结构。

整体组装：

DBCO-PEG3与VC-PAB-MMAE通过化学反应连接，最终生成DBCO-PEG3-VC-PAB-MMAE。

纯化：

通过色谱法（如凝胶过滤、反向色谱）去除未反应原料和副产物，确保产物纯度＞95%。

二、反应机理

1. DBCO的点击反应（SPAAC）

机理：

DBCO的环张力炔基与叠氮化物发生[3+2]环加成，无需铜离子催化，在生理条件下快速生成稳定的三唑环。

优势：

无铜毒性，适用于活体或细胞内标记，特异性强，副产物少。

2. VC-PAB的酶切释放

机理：

在肿瘤细胞内，VC-PAB连接子被组织蛋白酶B特异性切割，释放活性MMAE。PAB部分通过自裂解机制（如1,6-消除反应）进一步辅助药物释放。

特点：

确保药物仅在靶细胞内释放，减少全身毒性，提升治疗窗口。

3. MMAE的作用机制

机理：

MMAE通过抑制微管蛋白聚合，破坏细胞骨架结构，阻断细胞分裂（有丝分裂停滞于G2/M期），诱导肿瘤细胞凋亡。

效力：

MMAE的细胞毒性比长春碱高约200倍，需通过ADC结构实现靶向递送以降低系统毒性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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