产品名称：TOS-DOX，生育酚琥珀酸-阿霉素的设计目的与优势

1. 设计目的与优势

降低毒性：

DOX的心脏毒性主要与其产生自由基和铁离子螯合有关。TOS作为抗氧化剂，可清除自由基、减少脂质过氧化，从而减轻DOX的心脏毒性。

TOS的脂溶性可能促进缀合物在肿瘤组织的蓄积（通过EPR效应），减少在正常组织的分布，进一步降低毒性。

提高靶向性：

TOS的脂溶性使其易于与细胞膜融合，促进缀合物进入肿瘤细胞。

未来可通过进一步修饰（如引入靶向配体），实现主动靶向递送。

保持或增强疗效：

DOX的抗*瘤活性得以保留，同时TOS可能通过抗氧化作用保护正常细胞，间接增强DOX对肿瘤细胞的杀伤效果。

2. 制备方法

化学合成：

步骤1：通过酯化反应合成TOS，即生育酚与琥珀酸在催化剂（如浓硫酸）存在下加热回流，生成TOS。

步骤2：活化TOS的羧酸基团（如使用EDC/NHS），使其与DOX的氨基反应，形成酰胺键连接的TOS-DOX缀合物。

步骤3：纯化缀合物，通过透析、色谱等方法去除未反应的原料和副产物。

质量控制：

通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）确认缀合物的结构。

通过高效液相色谱（HPLC）测定缀合物的纯度和连接效率。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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