产品名称：DSPE-PEG-VAN，磷脂PEG万古霉素的合成思路

合成思路

DSPE-PEG-VAN的合成通常采用分步偶联策略，核心是保护关键基团活性、控制反应顺序以避免副反应。典型步骤如下（以DSPE-PEG-NH₂为中间体为例）：

DSPE-PEG的制备：

通过磷脂与PEG的化学连接制备DSPE-PEG。例如：

DSPE的磷酸乙醇胺头基含氨基（-NH₂），可与PEG末端的活性基团（如NHS酯、羧基）反应，生成DSPE-PEG。常用方法是将DSPE与甲氧基聚乙二醇（mPEG）通过酰胺键连接，得到DSPE-mPEG。

万古霉素的共价连接：

利用万古霉素的氨基或羧基与PEG末端的活性基团反应。例如：

若PEG末端为羧基（-COOH），可通过缩合剂（如EDC/NHS）将万古霉素的氨基（-NH₂）与羧基偶联，生成DSPE-PEG-VAN。

若PEG末端为马来酰亚胺（-MAL），可先通过万古霉素的巯基（-SH）修饰（如用2-亚氨基硫烷盐酸盐处理万古霉素引入巯基），再与马来酰亚胺反应，形成硫醚键。

纯化与表征：

通过柱层析、透析或超滤去除未反应的小分子，利用核磁（¹H NMR、¹³C NMR）、质谱（MS）、红外（IR）等确认结构，高效液相色谱（HPLC）验证万古霉素的连接效率与纯度。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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