产品名称：DOTA-琥珀酰亚胺酯

英文名称：DOTA-NHS ester

CAS：170908-81-3

DOTA-NHS ester，CAS 号为 170908-81-3，中文名为 DOTA - 琥珀酰亚胺酯，是一种广泛应用于生物偶联和放射性标记的活性螯合剂，在核医学、生物成像和药物研发等领域发挥着重要作用。其分子结构以 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸（DOTA）为螯合核心，一端连接琥珀酰亚胺酯（NHS ester）活性基团，这种设计使其兼具高效的金属离子螯合能力和与含氨基生物分子的偶联活性。

DOTA 作为螯合单元，具有 12 元四氮杂环结构，与四个羧基形成八齿配位环境，对多种金属离子（如 ¹¹¹In、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、Gd³⁺等）具有极强的螯合能力。形成的配合物稳定常数普遍高于 10²⁰，能在生理环境中保持稳定，有效防止金属离子游离，降低毒性风险。这种特性使其成为放射性核素治疗和磁共振成像（MRI）造影剂的理想前体。

琥珀酰亚胺酯基团赋予了该化合物高效的生物偶联能力，在生理 pH（7.0-8.0）条件下，可与生物分子中的伯氨基（如蛋白质的赖氨酸残基、多肽的氨基末端）发生酰胺化反应，形成稳定的共价键。该反应具有条件温和、反应速率快、特异性高的特点，能在不影响生物分子活性的前提下实现高效标记。例如，在抗体标记中，DOTA-NHS ester 与抗体的反应效率可达 90% 以上，标记后的抗体仍能保持其抗原结合能力和靶向性。

在放射性核素治疗中，DOTA-NHS ester 标记的生物分子是常用的治疗试剂。将其与肿瘤特异性抗体偶联后螯合 ¹⁷⁷Lu 或⁹⁰Y，制备的放射性免疫偶联物可通过抗体介导靶向递送放射性核素至肿瘤细胞，利用核素释放的射线杀伤肿瘤，实现精准治疗。在神经内分泌肿瘤、淋巴瘤等疾病的治疗中已取得显著疗效。

在 MRI 造影剂制备中，DOTA-NHS ester 与 Gd³⁺螯合后形成的配合物，可通过偶联靶向分子实现特异性造影。例如，将其与肿瘤靶向肽偶联，能使 Gd³⁺在肿瘤部位富集，增强 MRI 信号，提高肿瘤诊断的准确性。

合成 DOTA-NHS ester 通常以 DOTA 为原料，与 N - 羟基琥珀酰亚胺在脱水剂（如二环己基碳二亚胺）作用下反应生成，反应需在无水有机溶剂（如 DMF）中进行，严格控制反应温度和时间以提高产率。产物纯化采用 HPLC，纯度需达到 95% 以上。储存时需避光、密封保存在 - 20℃干燥环境中，防止 NHS 酯水解。使用时用无水 DMSO 溶解，反应体系 pH 控制在 7.2-7.4，反应时间 1-2 小时，反应完成后通过透析或凝胶过滤层析去除未反应试剂。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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小编：HLL 2025年8月11日