产品名称:DSPE-PEG-IELLQAR,二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-IELLQAR多肽的结构组成
结构拆解与功能解析
(1)二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)
DSPE是两亲性磷脂分子,由甘油骨架连接两条硬脂酰链(18碳饱和脂肪酸链,疏水端)和磷酸乙醇胺头基(亲水端)。
核心功能:
自组装载体:疏水端(硬脂酰链)驱动分子自组装形成脂质体、胶束或纳米颗粒,疏水核心可包裹脂溶性药物(如化疗药、核酸药物);
膜融合能力:磷酸乙醇胺头基可与细胞膜相互作用,促进载体与细胞膜的融合,提升细胞摄取效率;
稳定性调节:DSPE的饱和脂肪酸链(硬脂酰)赋予载体高相变温度,增强结构稳定性(如减少储存或血液循环中的泄漏)。
(2)聚乙二醇(PEG)
PEG是亲水、生物相容性良好的聚合物,通过化学连接(如酰胺键、硫醚键)与DSPE和IELLQAR多肽部分结合。
核心功能:
长循环效应:PEG链在载体表面形成水合层,减少载体与血液成分(如蛋白、补体)的非特异性相互作用,降低免疫原性(避免被单核吞噬系统清除),延长血液循环时间(通常分子量2000-5000 Da);
柔性连接:PEG作为“间隔臂”,缓解DSPE与IELLQAR多肽之间的空间位阻,确保多肽的功能基团(如肽链)充分暴露,便于与受体结合;
稳定性优化:PEG的分子量和密度影响载体的粒径、表面电荷及稳定性,需平衡屏蔽效应与细胞摄取效率。
(3)IELLQAR多肽
IELLQAR是一种线性多肽(序列:Ile-Glu-Leu-Leu-Gln-Ala-Arg),其靶向机制需结合具体受体分析:
潜在靶点推测:
整合素受体:部分多肽(如含RGD序列)可结合整合素αvβ3/αvβ5,但IELLQAR不含RGD,可能结合其他整合素亚型(如α5β1);
生长因子受体:如血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等,IELLQAR可能模拟天然配体的部分序列,实现特异性结合;
肿瘤相关抗原:如某些实体瘤(如乳腺癌、肺癌)表面过表达的特定蛋白,IELLQAR可能作为其配体介导靶向。
核心功能:通过与靶细胞/组织表面的特异性受体结合,实现载体的主动靶向,减少非靶组织分布,提升治疗效率。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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