产品名称:DSPE-PEG-RGD,磷脂-聚乙二醇-RGD多肽的核心功能
一、结构解析
DSPE-PEG-RGD由三部分组成:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):
天然磷脂,具有双亲性(亲水头部+疏水尾部),可自发形成脂质双层结构(如脂质体、纳米颗粒),用于包裹疏水或亲水性药物(如化疗药、siRNA、mRNA)、基因或成像探针,保护负载物免受降解并控制释放速率。
PEG(聚乙二醇):
柔性连接臂,增加化合物的水溶性和生物相容性,减少空间位阻,使RGD多肽更易接近目标受体;同时,PEG的“隐形效应”可降低纳米颗粒被免疫系统(如单核巨噬细胞)清除的风险,延长体内循环时间。
RGD多肽:
RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)是细胞外基质蛋白(如纤连蛋白、层粘连蛋白)中的关键序列,可特异性结合整合素受体(如αvβ3、αvβ5)。这些整合素在肿瘤血管内皮细胞、某些肿瘤细胞(如黑色素瘤、乳腺癌)及新生血管中高表达,是肿瘤靶向的重要靶点。
线性RGD vs. 环状RGD:线性RGD(如GRGDS)亲和力较低(Kd≈10⁻⁶ M),但易于合成;环状RGD(如cRGD,通过半胱氨酸形成二硫键环化)稳定性更高、结合力更强(Kd≈10⁻⁷~10⁻⁸ M),是更常用的靶向配体。DSPE-PEG-RGD通常指线性RGD,若为环状则需明确标注(如DSPE-PEG-cRGD)。
二、核心功能
DSPE-PEG-RGD的核心功能是实现靶向递送与细胞/组织特异性识别,具体体现在:
磷脂载体功能:DSPE可自组装形成脂质体或纳米颗粒,包裹多种治疗或诊断分子,保护其稳定性并控制释放。
靶向配体功能:RGD多肽作为整合素受体(如αvβ3)的高/低亲和力配体,可引导载体特异性结合肿瘤血管内皮细胞或肿瘤细胞(表达αvβ3整合素),通过受体介导的内吞作用进入细胞,实现靶向递送。
空间优化:PEG链的柔性使RGD与整合素的结合不受DSPE磷脂载体位点的影响,提升结合效率;同时,PEG的“隐形效应”延长载体在体内的循环时间。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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