产品名称：DSPE-PEG-iRGD，磷脂-聚乙二醇-iRGD多肽的核心功能

一、结构解析

DSPE-PEG-iRGD由三部分组成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）：

天然磷脂，具有双亲性（亲水头部+疏水尾部），可自发形成脂质双层结构（如脂质体、纳米颗粒），用于包裹疏水或亲水性药物（如化疗药、siRNA、mRNA）、基因或成像探针，保护负载物免受降解并控制释放速率。

PEG（聚乙二醇）：

柔性连接臂，增加化合物的水溶性和生物相容性，减少空间位阻，使iRGD多肽更易接近目标受体；同时，PEG的“隐形效应”可降低纳米颗粒被免疫系统（如单核巨噬细胞）清除的风险，延长体内循环时间。

iRGD多肽：

iRGD（integrin-binding RGD peptide with cryptic C-end rule (CendR) motif）是一种人工设计的环状多肽，典型序列为CRGDKGPDC（C端含二硫键环化）。其良好之处在于：

整合素靶向：通过RGD序列特异性结合整合素αvβ3/αvβ5（肿瘤血管/肿瘤细胞高表达）。

酶切激活：在肿瘤微环境中，iRGD可被肿瘤相关蛋白酶（如基质金属蛋白酶MMP-2/9）切割，暴露出隐藏的C端基序（RDGP），该基序符合“C端规则”（CendR），可与神经菌毛素-2（Nrp-2）结合。

穿透增强：Nrp-2结合后，触发载体通过跨细胞途径（如细胞旁间隙、吞噬作用）穿透肿瘤血管和细胞外基质，实现深层组织渗透。

二、核心功能

DSPE-PEG-iRGD的核心功能是实现肿瘤的“双重靶向-穿透”递送，具体体现在：

第一步：整合素靶向：iRGD通过RGD序列结合肿瘤血管内皮细胞或肿瘤细胞表面的整合素αvβ3/αvβ5，实现初始定位。

第二步：酶切激活：在肿瘤微环境中，iRGD被MMP-2/9切割，暴露RDGP基序，触发与Nrp-2的结合。

第三步：深层穿透：Nrp-2介导的信号通路（如激活细胞内吞、促进载体扩散）使载体穿透肿瘤血管和细胞外基质，富集于肿瘤实质（而非仅停留在血管表面），克服肿瘤异质性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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