产品名称：cRGD-PEG-COOH，环状RGD肽-聚乙二醇-羧酸的整合素靶向能力

一、关键特性

整合素靶向能力：cRGD对整合素αvβ3具有高亲和力（Kd≈1-100 nM），可主动靶向肿瘤血管内皮细胞及多种肿瘤细胞（如黑色素瘤、乳腺癌、胶质瘤），抑制肿瘤血管生成与转移。

反应活性：羧酸基团（-COOH）可与氨基（-NH₂）、羟基（-OH）等基团反应，实现分子或纳米颗粒的表面修饰与功能化。

水溶性与生物相容性：PEG的引入显著提升分子水溶性，降低免疫原性，延长体内循环时间（避免网状内皮系统快速清除）。

模块化设计：各模块功能独立，可通过调整PEG长度、cRGD环化方式（如二硫键成环 vs. 酰胺键成环）或引入其他功能基团（如荧光、刺激响应键）实现功能扩展。

二、合成思路

cRGD-PEG-COOH的合成通常采用分步偶联策略，核心是保护关键基团活性、控制反应顺序以避免副反应。典型步骤如下（以cRGD-PEG-NH₂为中间体为例）：

cRGD-PEG的制备：

通过环状RGD肽与PEG的化学连接制备cRGD-PEG。例如：

cRGD的氨基（-NH₂）或羧基（-COOH）可与PEG末端的活性基团（如NHS酯、羧基）反应。常用方法是将cRGD与甲氧基聚乙二醇（mPEG）通过酰胺键连接，得到cRGD-mPEG。

若cRGD为环状结构（如c(RGDfK)），需先合成线性RGD肽，再通过二硫键（如用DTT还原/氧化）或酰胺键（如用EDC/NHS缩合）成环，确保环状结构的稳定性。

羧酸基团的引入：

若PEG末端为氨基（-NH₂），可通过琥珀酸酐（Sucinic Anhydride）修饰引入羧酸基团。例如：

将cRGD-PEG-NH₂与琥珀酸酐在缓冲液（如pH 8.0的磷酸盐缓冲液）中反应，生成cRGD-PEG-COOH。

反应需控制温度（通常25-37℃）与时间（2-4小时），避免过度反应导致PEG降解。

纯化与表征：

通过柱层析（如Sephadex G-25）或透析（截留分子量3-10 kDa）去除未反应的小分子，利用核磁（¹H NMR）确认PEG与cRGD的连接，质谱（MS）验证分子量，高效液相色谱（HPLC）评估纯度与取代度，酶联免疫吸附试验（ELISA）或表面等离子体共振（SPR）验证cRGD与整合素αvβ3的结合活性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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