产品名称：ICG-Lactotransferrin，吲哚菁绿-乳铁蛋白的制备关键点

CY7-PTX的标记原理与制备

1. 标记原理

反应基团：紫杉醇本身缺乏活性反应基团（如氨基或羧基），需通过 化学修饰 引入连接子（Linker），再与CY7的活性形式（如CY7-NHS酯）偶联。常用策略包括：

羟基活化：紫杉醇的C-7或C-10位羟基可被修饰为羧基（如通过琥珀酸酐反应），再转化为NHS酯，与CY7的氨基反应生成酰胺键。

连接子引入：通过聚乙二醇（PEG）或其他双功能连接子（如马来酰亚胺-PEG-NHS）将紫杉醇与CY7连接，既保留药物活性，又提高水溶性。

反应条件：通常在弱碱性缓冲液（如PBS，pH 7.5-8.5）中进行，室温或4℃避光反应12-24小时，通过透析或凝胶过滤（如Sephadex G-25）去除未反应的CY7或连接子。

2. 制备关键点

紫杉醇活性保留：修饰过程需避免破坏紫杉醇的微管结合位点（如C-13侧链），可通过 细胞毒性实验（如MTT法检测标记前后紫杉醇对肿瘤细胞的抑制率）验证活性保留。

标记比例控制：CY7与紫杉醇的摩尔比需优化（通常1:1-1:5），过高可能导致药物溶解性下降或荧光淬灭，过低则信号强度不足。

连接子设计：连接子需具备 稳定性（在体内不提前断裂）和 可裂解性（在肿瘤微环境如低pH或酶切条件下释放紫杉醇），常用连接子包括二硫键（还原敏感）、酯键（酶切敏感）等。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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