RGD-DOX,RGD-Doxorubicin Conjugate,阿霉素RGD多肽偶联物
一、基本描述
RGD-DOX 是由含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp, RGD)序列的靶向多肽与阿霉素(Doxorubicin, DOX)通过化学键偶联形成的药物-多肽缀合物。RGD 序列是公认的整合素(特别是 αvβ3 和 αvβ5)高亲和力结合配体,能介导药物的肿瘤靶向性递送。阿霉素是一种经典的蒽环类化疗药物,具有抑制拓扑异构酶 II、干扰 DNA 复制与转录的作用,但其临床应用常受限于心脏毒性和非特异性分布。RGD 修饰能够提高 DOX 在肿瘤组织的聚集,降低对正常组织的毒副作用。
二、物理化学性质
中文名:RGD-阿霉素偶联物
英文名:RGD-Doxorubicin Conjugate
分子组成:由 RGD 多肽和 DOX 通过可降解的化学键(如肽键、二硫键、酸敏键)连接
外观:红色或红橙色粉末,溶于 DMSO、水或缓冲液
稳定性:冻干粉在 -20℃ 下可长期保存;溶液形式在 4℃ 可短期保存
溶解性:良好溶于有机溶剂及适度亲水缓冲液,依赖连接基团的化学性质
分子量:依多肽长度与连接臂而异,通常在 1,500–3,000 Da 范围
三、应用
肿瘤靶向化疗:通过 RGD 与肿瘤细胞膜上 αvβ3/αvβ5 整合素结合,实现 DOX 的选择性递送。
降低副作用:减少对心脏、肝脏等非靶器官的分布,减轻心脏毒性。
成像与治疗一体化:可与荧光标记或 MRI 对比剂结合,开发诊疗一体化制剂。
耐药研究:用于克服部分肿瘤细胞对阿霉素的耐药性研究。
包装:瓶装
用:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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