产品名称:DMG-PEG-半乳糖/乳糖基,二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-半乳糖的功能机制
一、结构解析
DMG-PEG-半乳糖由三部分组成,各部分功能明确:
DMG(1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油):
脂质核心,由甘油(sn-1、sn-2位)连接两个肉豆蔻酸(C14饱和脂肪酸)构成。
形成疏水性结构,是脂质体、纳米颗粒等载体的核心组分,用于包裹疏水性药物(如化疗药、核酸等)。
sn-构型(立体化学)影响脂质膜的流动性和稳定性,决定载体的物理性质(如粒径、包封率)。
PEG(聚乙二醇):
亲水性链段,连接在甘油的sn-3位。
形成“空间屏蔽层”,减少载体被免疫系统(如单核吞噬系统)识别和清除,延长体内循环时间(“长循环效应”)。
降低载体与血液成分的非特异性相互作用,提高生物相容性;同时作为“间隔臂”,避免半乳糖与脂质核心直接接触,保持其靶向活性。
半乳糖:
靶向配体,通过化学键(如酰胺键、酯键)连接在PEG末端。
半乳糖残基可与肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)特异性结合,触发受体介导的内吞作用,实现载体对肝细胞的主动靶向。
二、功能机制
DMG-PEG-半乳糖的核心功能是肝靶向药物递送,其作用流程如下:
载体形成:疏水性药物被包裹在DMG的脂质核心中,PEG形成亲水冠层,半乳糖暴露在外。
体内循环:PEG屏蔽避免载体被快速清除,延长血液半衰期;半乳糖保持惰性,不与血液成分发生非特异性结合。
肝靶向结合:载体通过血液循环到达肝脏,半乳糖与肝细胞表面的ASGPR结合,触发内吞作用,载体被肝细胞摄取。
药物释放:载体进入肝细胞后(如溶酶体),通过pH敏感、酶解或其他机制释放药物,发挥治疗作用。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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