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BCN-PEG-DMG,环丙烷环辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的两亲性
发布时间:2025-08-18     作者:wyh   分享到:

产品名称:BCN-PEG-DMG,环丙烷环辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的两亲性

一、结构解析

BCN-PEG-DMG由三部分组成,形成两亲性功能分子:

BCN(环丙烷环辛炔)

生物正交核心:一种环辛炔衍生物,通过应变促进的[3+2]环加成反应(SPAAC)与叠氮化物(N₃)快速、特异地结合,无需铜催化剂,适用于活体或复杂生物环境中的动态标记或修饰。

功能:作为活性基团,实现高效、无背景干扰的生物偶联,反应速率常数高达10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹,且无细胞毒性。

PEG(聚乙二醇)

亲水连接臂:通过醚键或酯键连接至BCN,长度通常为2000 Da(如BCN-PEG 2000)。

功能:

提高水溶性:PEG亲水层增强分子在水中的溶解性,适用于生物缓冲液或细胞培养基。

减少非特异性吸附:降低载体与蛋白质或细胞的非特异性结合,提升信号特异性。

延长循环时间:减少网状内皮系统(RES)的清除,延长体内半衰期。

DMG(二肉豆蔻酰-sn-甘油)

疏水核心:由甘油分子通过酯键连接两个肉豆蔻酸(14碳饱和脂肪酸)至1,2位,形成疏水性尾部。

功能:

稳定插入脂质体:DMG的疏水尾部可稳定插入脂质体或纳米颗粒的双层膜,提供膜锚定能力。

促进细胞摄取:通过与细胞膜的融合,增强载体对肿瘤细胞或肝细胞的靶向性。

BCN-PEG-DMG,环丙烷环辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油

二、功能特性

1. 两亲性

自组装能力:DMG的疏水尾部与PEG-BCN的亲水链段形成两亲结构,可自组装成胶束、脂质体或纳米颗粒,用于包裹疏水性药物或抗原。

稳定性:PEG层防止载体聚集,DMG增强脂质亲和力,确保载体在生物系统中的稳定性。

2. 生物正交点击化学

高效偶联:BCN与叠氮化物的SPAAC反应无需催化剂,可在生理条件下快速完成,适用于活体标记或修饰。

特异性:反应选择性高,避免与非目标分子发生副反应,适用于复杂生物体系中的精准修饰。

3. 靶向递送

肝细胞靶向:DMG可设计为肝细胞特异性递送,通过与肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)结合,实现肝脏疾病(如肝炎、肝癌)的精准治疗。

肿瘤靶向:结合肿瘤特异性配体(如抗体、多肽),实现肿瘤细胞的特异性药物递送,减少全身毒性。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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BCN-PEG-DMG,环丙烷环辛炔-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油

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