一、基本描述
Glc-CXCR4 是一种在肿瘤靶向肽 CXCR4 配体基础上进行葡萄糖修饰的多肽偶联物。CXCR4(C-X-C motif chemokine receptor 4)是一种重要的趋化因子受体,在多种恶性肿瘤(如乳腺癌、胰腺癌、黑色素瘤及白血病)中高表达,并与肿瘤的浸润、转移及耐药密切相关。通过将葡萄糖基团修饰于 CXCR4 靶向肽,可以显著提高其在肿瘤细胞中的摄取效率。这一策略利用了肿瘤细胞普遍存在的“Warburg 效应”,即在高糖需求状态下更易吸收葡萄糖或其类似物,从而增强了靶向肽在肿瘤组织中的选择性累积。Glc-CXCR4 兼具受体介导靶向性和代谢偏好双重优势,为分子影像、诊断和药物递送提供了更高效的平台。
二、物理化学性质
Glc-CXCR4 属于糖肽类分子,分子量通常在 2000–4000 Da 范围,带有多个极性基团,具有良好的水溶性。肽链序列可与 CXCR4 受体结合,葡萄糖修饰则提升了其亲水性和生物膜穿透能力。化学结构中既包含氨基酸多肽链,也含有糖苷键修饰位点,因此在合成时需要选择合适的连接策略(如还原胺化、点击化学)。该分子在中性和弱酸性环境下具有良好稳定性,但在强酸或强碱条件下可能发生糖苷水解。荧光探针或药物可进一步与其偶联,实现诊断与治疗一体化。
三、应用价值
Glc-CXCR4 在肿瘤诊疗中具有显著潜力。其一,可作为靶向成像探针,用于 PET、SPECT 或近红外荧光成像,帮助实现 CXCR4 高表达肿瘤的精准定位。其二,可作为药物递送载体,负载小分子药物、核酸或纳米颗粒,通过双重靶向作用增强疗效并降低系统毒性。其三,因 CXCR4 还参与免疫细胞迁移,Glc-CXCR4 也可能在免疫治疗中提供调控作用。总体而言,它是一个兼具诊断和治疗功能的多功能分子,在精准医学领域具有广阔前景。
包装:瓶装
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