一、基本描述
Glc-GFLG-DPPA1 是一种含有可降解连接序列的葡萄糖修饰肿瘤靶向肽。其核心结构为 GFLG 四肽(Gly-Phe-Leu-Gly),该序列是溶酶体蛋白酶(特别是组织蛋白酶 B)的特异性底物,常用于药物控释设计。在其 C 端连接 DPPA1 靶向序列,该序列能够识别肿瘤细胞相关受体或特定信号通路,实现精准定位。而在 N 端修饰葡萄糖基团,则显著增强了该肽在肿瘤细胞中的摄取效率。通过“糖修饰+可降解肽序列+靶向识别”三重组合,Glc-GFLG-DPPA1 被设计为一种智能型肿瘤靶向递送分子。
二、物理化学性质
Glc-GFLG-DPPA1 具有较高的亲水性和生物相容性。分子量一般在 3000–5000 Da,包含糖基、亲水性肽段及疏水性芳香族氨基酸(Phe),呈现两亲性特征,使其能够在水溶液中形成一定的纳米结构。GFLG 序列可在溶酶体环境中被降解,释放药物或探针;葡萄糖基团则促进细胞内吞作用。该分子化学合成通常采用固相肽合成与后期化学偶联策略,保持较高的纯度和活性。其稳定性良好,能够在血液循环中长时间存在,但在肿瘤细胞内可被特定酶降解,具有环境响应性。
三、应用价值
Glc-GFLG-DPPA1 主要应用于肿瘤药物递送和控释。其设计原理确保了药物仅在肿瘤细胞内部被释放,从而减少对正常组织的毒副作用。常见应用包括*癌药物(如多柔比星、紫杉醇)的偶联递送,以及荧光/放射性探针的成像应用。同时,该分子可作为一种“前药”平台,通过修饰不同药物分子实现个性化治疗。由于其结构中包含代谢靶向(葡萄糖)、受体靶向(DPPA1)及酶响应(GFLG)三重特性,Glc-GFLG-DPPA1 在精准医学和纳米药物领域具有突出的应用前景。
包装:瓶装
用:科研
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