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MAL-PEG-DMG,马来酰亚胺-聚乙二醇-1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3的功能与设计逻辑
发布时间:2025-08-19     作者:wyh   分享到:

产品名称:MAL-PEG-DMG,马来酰亚胺-聚乙二醇-1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3的功能与设计逻辑

1. 结构解析

MAL-PEG-DMG的分子结构可拆解为三部分:

马来酰亚胺(MAL, Maleimide):亲水性头部,含高反应活性的马来酰亚胺基团,可与含巯基(-SH)的分子(如半胱氨酸残基、硫醇化配体)发生特异性共价结合(迈克尔加成反应),实现靶向修饰或功能化。

聚乙二醇(PEG):亲水性连接子,提供空间稳定作用,减少载体与非靶标蛋白或细胞的非特异性相互作用,延长体内循环时间。

1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3(DMG):疏水性脂质尾部,由两个肉豆蔻酰(C14:0)链通过甘油骨架连接,形成脂质双层或纳米颗粒的疏水核心,稳定载体结构。

2. 功能与设计逻辑

MAL-PEG-DMG的设计核心是“化学反应性靶向-稳定递送”一体化,其功能实现分为两步:

靶向修饰与锚定:马来酰亚胺头部通过共价结合与含巯基的配体(如抗体、多肽、适配体)连接,赋予载体主动靶向能力(如肿瘤细胞表面过表达的受体)。

载体稳定与递送:DMG的疏水尾部插入脂质双层或纳米颗粒的疏水核心,形成稳定的两亲性结构;PEG链向外延伸,减少载体聚集与免疫清除,实现长循环递送。

3. 优势与特点

高特异性化学反应性:马来酰亚胺与巯基的反应具有高选择性、快速(pH 7-8下数分钟内完成)且不可逆,适用于定点修饰与稳定连接。

模块化设计:可通过更换靶向配体(如抗体、多肽)或 payload(如药物、核酸),构建通用型靶向平台,适应不同疾病需求。

两亲性平衡:DMG的疏水性与MAL-PEG的亲水性协同,形成稳定的纳米结构(如脂质体、胶束),同时保留化学反应性与靶向功能。

生物相容性:马来酰亚胺、DMG及短链PEG均为FDA批准的辅料,安全性高,临床转化潜力大。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

MAL-PEG-DMG,马来酰亚胺-聚乙二醇-1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3

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