产品名称：TCO-PEG-DPPE，反式环辛烯-聚乙二醇-二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺的合成方法

一、化学结构

SH-PEG-DPPE是一种双功能化磷脂-聚乙二醇偶联物，其结构由三部分组成：

巯基（-SH）：位于PEG链的末端，作为高反应活性基团，可通过点击化学（如与马来酰亚胺反应）或金属表面吸附实现共价连接。

聚乙二醇（PEG）：中间为柔性亲水链，分子量可选（1k、2k、3.4k、5k、10k等），提供生物相容性、延长体内循环时间并减少蛋白吸附。

二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺（DPPE）：作为疏水磷脂锚定基团，包含两条16碳饱和棕榈酸链（疏水）和磷酸乙醇胺头部（亲水），通过酯键与甘油连接，可嵌入脂质双层。

结构示意图：

SH-PEG-DPPE

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[巯基] - [PEG链] - [DPPE（磷脂锚定）]

二、合成方法

1. 关键中间体制备

DPPE的合成：

以甘油为骨架，与棕榈酸通过酯化反应生成二棕榈酰甘油，随后与乙醇胺反应生成磷脂酰乙醇胺。

反应条件：在有机溶剂（如氯仿）中，使用催化剂（如DCC/DMAP）促进酯化与磷脂化反应。

PEG与DPPE的连接：

通过活化羧基或氨基，将PEG链与DPPE的羟基或氨基偶联，形成DPPE-PEG中间体。

反应条件：在缓冲液（如PBS，pH 7.4）中，室温下反应2–4小时，通过透析纯化。

巯基的引入：

将巯基乙酸或巯基丙酸与PEG的羟基反应，或使用现成的巯基化PEG（如mPEG-SH）与DPPE连接。

反应条件：在惰性气体（如氮气）保护下，通过酰胺化或酯化反应引入巯基。

纯化：

通过硅胶柱层析、凝胶过滤色谱（SEC）或制备型HPLC去除未反应原料和副产物，确保产物纯度＞95%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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