产品名称：DPPE-PEG-Chol，二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-胆固醇的合成路线

合成路线

1 关键中间体合成

DPPE-PEG-NHS的制备

步骤：

DPPE的乙醇胺头基与PEG-NHS（活性酯）在缓冲液（如PBS，pH 7.4）中反应，形成DPPE-PEG-COOH。

DPPE-PEG-COOH通过EDC/NHS活化羧酸，转化为DPPE-PEG-NHS（活性酯中间体）。

条件：需控制反应温度（0-4℃）和pH，避免DPPE氧化。

Cholesterol-NH₂的制备

步骤：

胆固醇的羟基与对甲苯磺酰氯（TsCl）反应，生成胆固醇对甲苯磺酸酯（Chol-OTs）。

Chol-OTs与乙二胺反应，置换对甲苯磺酸基团，生成胆固醇-乙二胺（Chol-NH₂）。

纯化：通过柱层析或重结晶去除未反应的原料。

2 DPPE-PEG-Chol 16:0的合成

方法1：两步法

DPPE-PEG-NHS与Chol-NH₂反应：

DPPE-PEG-NHS + Chol-NH₂ → DPPE-PEG-Chol（通过酰胺键连接）。

条件：有机溶剂（如DMF）中反应，需脱气处理以防止氧化。

纯化：通过透析或GPC去除未反应的原料和小分子杂质。

方法2：点击化学法

合成含叠氮基的PEG：PEG-NHS与叠氮化物（如叠氮乙酸）反应，生成PEG-N₃。

合成含炔基的Chol：Chol-NH₂与炔丙基溴反应，生成Chol-alkyne。

CuAAC反应：PEG-N₃ + Chol-alkyne → DPPE-PEG-Chol（通过1,3-偶极环加成反应连接）。

优势：反应条件温和，产率高，适合复杂结构合成。

3 表征方法

核磁共振（NMR）：确认DPPE、PEG和胆固醇的结构完整性及连接方式。

红外光谱（IR）：检测酰胺键（1650 cm⁻¹）或醚键（1100 cm⁻¹）的形成。

动态光散射（DLS）：测定自组装体的粒径和分散性（通常<150 nm）。

透射电子显微镜（TEM）：观察脂质体或纳米盘的形态和结构。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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