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mPEG3400-Methotrexate,甲氧基聚乙二醇甲氨蝶呤
发布时间:2025-08-20     作者:HLL   分享到:

产品名称:mPEG3400-Methotrexate,甲氧基聚乙二醇甲氨蝶呤

mPEG3400-Methotrexate 是甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX,一种经典的叶酸拮抗剂类抗肿*药物)与甲氧基聚乙二醇(mPEG3400)通过共价偶联形成的 PEG 化药物衍生物,旨在通过 PEG 的修饰改善 MTX 的理化性质与生物活性,是药物递送领域中 “PEG 化改造” 策略的典型应用实例。

从结构与性能优化的角度来看,该衍生物的设计针对性地解决了 MTX 的固有缺陷:MTX 本身是小分子药物,水溶性有限,且在体内清除速度快(易通过肾脏排泄),同时缺乏靶向性,易对正常细胞(尤其是快速增殖的骨髓细胞、消化道黏膜细胞)产生毒副作用。而 mPEG3400 的引入通过多重机制改善了这些问题:mPEG3400 的亲水性 PEG 链可显著提升 MTX 的水溶性,减少药物在溶液中的沉淀,便于制备高浓度制剂;PEG 链的 “空间位阻” 效应可减少 MTX 与血浆蛋白的结合,同时降低肾脏对药物的滤过效率,延长药物在体内的半衰期,减少给药频次。此外,mPEG 的单功能化(甲氧基封端)设计可避免药物分子间的交联,确保衍生物在溶液中的稳定性,同时使 MTX 的活性位点(如叶酸结合位点)得以保留,保证其与靶点的结合能力。

在临床应用与研究中,mPEG3400-Methotrexate 的优势集中体现在抗肿*治疗的优化上。在白血病治疗中,传统 MTX 需大剂量给药才能达到治疗浓度,易引发骨髓抑制、口腔溃疡等副作用,而 PEG 化修饰后,药物在血液中停留时间延长,可在较低剂量下维持有效血药浓度,降低毒副作用;同时,PEG 链可减少药物对正常细胞的直接损伤,提高治疗的安全性。在实体瘤治疗中,其可通过 “增强渗透滞留效应(EPR 效应)” 富集于肿瘤组织 —— 肿瘤血管壁通透性高,PEG 化药物因分子量增大(约 3400+MTX 分子量)更易滞留于肿瘤部位,提高肿瘤组织内的药物浓度,增强抗肿*效果。例如,在乳腺癌、肺癌模型研究中,mPEG3400-MTX 较游离 MTX 表现出更强的肿瘤抑制作用,且对小鼠体重、血常规等指标的影响更小。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年8月20日

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