CY5标记的达沙替尼，Cy5-Dasatinib的纯化步骤

Cy5-Dasatinib 是通过将小分子酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼（Dasatinib, C22H26ClN7O2S）与近红外荧光染料 Cyanine5（Cy5）偶联得到的标记化合物。该分子在保留达沙替尼酪氨酸激酶抑制活性的同时，赋予了近红外荧光性能，可用于体内外受体结合研究、分子示踪及药物分布分析。

制备方法通常包括以下步骤：

达沙替尼修饰——首先选择分子中可化学修饰的氨基或羟基位点，将其转化为活性中间体，如引入羧基、氨基或醚化基团，以便与Cy5的活性基团发生偶联反应。该步骤需在低温、无水条件下进行，以避免药物骨架降解，同时保持酪氨酸激酶抑制核心结构完整。

Cy5活化与偶联——常用Cy5-NHS酯或Cy5-叠氮衍生物作为偶联试剂，将活性Cy5与达沙替尼修饰位点通过酰胺化或点击化学形成稳定的共价键。偶联反应通常在含有碱性缓冲液（如磷酸盐缓冲液pH 7.5–8.5）中进行，以提高反应效率并防止荧光团水解。

纯化步骤——反应完成后，通过反相高效液相色谱（RP-HPLC）进行分离，去除未反应的Cy5及达沙替尼残留物。纯化过程中通过检测近红外吸收和荧光信号，实现对产物的定性和定量确认。

结构验证与表征——纯化后的Cy5-Dasatinib可通过质谱（MS）确定分子量，核磁共振（NMR）分析其化学结构，并通过UV-Vis及荧光光谱确认其光学性质。此步骤确保偶联效率高且药物骨架未被破坏。

储存与稳定性——纯化后的Cy5-Dasatinib通常储存在低温、避光条件下，溶解于DMSO或适当缓冲液中，可在体外或体内实验中保持稳定的荧光信号和药理活性。

综上，Cy5-Dasatinib的制备方法核心在于：①选择合适的药物修饰位点而不破坏活性骨架；②利用Cy5活性衍生物进行高效偶联；③通过HPLC纯化并通过MS、NMR、光谱表征验证产物结构；④保证产品在水溶液和生物体系中的光学稳定性和化学稳定性。该方法为荧光标记酪氨酸激酶抑制剂的研究提供了可靠路径，可用于活体成像、药物递送研究及受体结合分析。

产品名称：CY5标记的达沙替尼，Cy5-Dasatinib

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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