产品名称：177Lu-DOTA-PEGn-Tz ，177Lu-大环配体-聚乙二醇-四嗪的化学合成路线

制备方法与质量控制

化学合成路线

步骤1：合成DSPE-PEG-NH₂

将DSPE的羧基通过EDC/NHS活化，与氨基-PEG-羧酸反应，形成DSPE-PEG-COOH，再通过肼解或酰胺化引入氨基（-NH₂）。

步骤2：合成DOTA-TAT

将DOTA的羧基活化后与TAT肽的N端氨基反应，形成DOTA-TAT。

步骤3：共轭连接

将DSPE-PEG-NH₂的氨基与DOTA-TAT的羧基通过EDC/NHS反应，形成DSPE-PEG-DOTA-TAT。

步骤4：脂质体制备

将DSPE-PEG-DOTA-TAT与胆固醇、DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱）按比例混合，通过薄膜水化法或微流控技术制备脂质体，并负载药物或放射性核素。

关键质量控制点

纯度：通过HPLC或SDS-PAGE检测，确保产物纯度>95%。

放射性核素螯合效率：通过ITLC（即时薄层色谱）检测，确保螯合率>99%。

稳定性：在血清或PBS中孵育7天，检测放射性核素脱落率（应<1%）及脂质体泄漏率（应<5%）。

细胞穿透活性：通过流式细胞术或共聚焦显微镜验证TAT修饰的脂质体对肿瘤细胞的摄取率（应比未修饰组高10倍以上）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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