产品名称：PEI-mPEG-DOTA，聚乙亚胺-甲氧基聚乙二醇-大环配体的合成与修饰策略

合成与修饰策略

合成路线

步骤1：制备PCL-醛基（PCL-CHO）

方法1：PCL末端羟基氧化为醛基（如通过Dess-Martin试剂或PCC氧化）。

方法2：直接合成含醛基的PCL单体（如ε-己内酯-6-甲醛），再开环聚合。

步骤2：合成PEG-肼（PEG-NH-NH₂）

方法：PEG-COOH + NH₂-NH₂·HCl + EDC/NHS → PEG-NH-NH₂

步骤3：形成腙键连接PCL与PEG

方法：PCL-CHO + PEG-NH-NH₂ → PCL-HYD-PEG（pH 4–5，室温搅拌过夜）

步骤4：修饰DOTA

方法1：PEG末端羧基与DOTA-NH₂反应（EDC/NHS活化）。

方法2：直接合成PEG-DOTA（如通过点击化学或铜催化叠氮-炔环加成）。

步骤5：金属螯合

PCL-HYD-PEG-DOTA + GdCl₃ → Gd-PCL-HYD-PEG-DOTA（pH 7–9，室温搅拌12 h）

表面修饰方法

靶向分子连接：

利用PEG末端的羧基/氨基，通过EDC/NHS或硫醇-马来酰亚胺反应修饰抗体（如抗HER2抗体）或肽（如RGD肽）。

荧光增强：

在DOTA结构中引入天线配体（如1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸-10-乙酰丙酮），通过能量转移增强Eu³⁺荧光。

典型反应示例

PCL-CHO合成：

PCL (10 kDa, 1 g) + Dess-Martin试剂 (0.5 g) → PCL-CHO（产率≈80%）

PEG-NH-NH₂合成：

PEG-COOH (5 kDa, 0.5 g) + NH₂-NH₂·HCl (0.2 g) + EDC (0.1 g) → PEG-NH-NH₂（产率≈90%）

PCL-HYD-PEG合成：

PCL-CHO (0.5 g) + PEG-NH-NH₂ (0.3 g) → PCL-HYD-PEG（pH 4.5，产率≈75%）

PCL-HYD-PEG-DOTA合成：

PCL-HYD-PEG (0.5 g) + DOTA-NH₂ (0.2 g) + EDC (0.1 g) → PCL-HYD-PEG-DOTA（产率≈85%）

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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