产品名称:DOTA-PEG-Maleimide,大环配体-聚乙二醇-马来酰亚胺的结构组成
一、结构组成
DOTA(四氮杂环十二烷四乙酸)
结构:由四个氮原子和四个乙酸基团组成的12元大环配体,具有八个配位点(四个氮原子和四个羧酸氧原子)。
功能:能够强烈螯合金属离子,特别是镧系元素(如Gd³⁺、⁶⁴Cu、⁶⁸Ga、⁸⁹Zr)和锕系元素(如²²⁵Ac),形成稳定的配合物,用于放射性核素标记和分子成像。
PEG(聚乙二醇)
结构:由重复的乙二醇单元(-CH₂CH₂O-)组成的线性或支链聚合物,分子量可调(通常为几百至数万道尔顿)。
功能:
提高水溶性:增强整个分子的水溶性,便于在生物体内应用。
降低免疫原性:减少分子与血浆蛋白或免疫细胞的非特异性结合,延长循环时间。
空间位阻效应:在分子表面形成保护层,防止酶解或聚集,提高稳定性。
Maleimide(马来酰亚胺)
结构:含有活性马来酰亚胺基团(-C₄H₃NO₂),是一种高效的巯基(-SH)反应试剂。
功能:在生理条件下(pH 6.5-7.5),马来酰亚胺可与含巯基的分子(如抗体、多肽、蛋白质)发生特异性反应,形成稳定的硫醚键,实现生物偶联。
二、功能特性
多功能性
金属螯合:DOTA部分提供稳定的金属配合物,适用于MRI成像、PET/SPECT成像或靶向放射治疗。
生物相容性:PEG部分增强分子的水溶性和生物相容性,减少免疫反应。
生物偶联:马来酰亚胺部分实现与含巯基分子的特异性偶联,适用于靶向修饰或功能化。
高反应性与特异性
马来酰亚胺-巯基反应:反应速度快,条件温和,无需催化剂,适用于生物体内外的多种应用。
金属螯合稳定性:DOTA螯合的金属配合物具有高稳定性,减少体内金属离子泄漏的风险。
可调节性
PEG分子量可调:通过选择不同分子量的PEG,可调节分子的循环时间和生物分布。
马来酰亚胺位置可调:通过化学合成,可控制马来酰亚胺基团在分子中的位置,优化偶联效率。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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